ไฮโดรคอร์ติโซน

ไฮโดรคอร์ติโซน (Hydrocortisone) เป็นชื่อของฮอร์โมนคอร์ติซอลเมื่อใช้เป็นยา ซึ่งใช้กับผู้ป่วยในอาการต่าง ๆ เช่น ต่อมหมวกไตส่วนนอกทํางานไม่เพียงพอ (adrenocortical insufficiency), กลุ่มอาการอะดริโนเจนิทอล (adrenogenital syndrome), แคลเซียมในเลือดสูง, ไทรอยด์อักเสบ, โรครูมาตอยด์, ผิวหนังอักเสบ, หอบหืด และปอดอุดกั้นเรื้อรัง เป็นทางเลือกในการรักษาสำหรับอาการต่อมหมวกไตส่วนนอกทํางานไม่เพียงพอ สามารถให้ทางปาก, ทาภายนอก หรือโดยการฉีดเข้าหลอดเลือด การหยุดการรักษาหลังจากใช้ในระยะยาวควรทำอย่างช้า ๆ

ไฮโดรคอร์ติโซน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	A-hydrocort, Cortef, Solu-cortef, others
ชื่ออื่น	Cortisol; 11β,17α,21-Trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione
AHFS/Drugs.com	Hydrocortisone
MedlinePlus	a682206
ข้อมูลทะเบียนยา	TH Ya&You: Hydrocortisone US FDA: Hydrocortisone
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: A (ทางปาก, โฟมทางทวารหนัก); C (ทางหลอดเลือด) US: C (ยังไม่ชี้ขาด)
ช่องทางการรับยา	ทางปาก (ยาเม็ด), ทางหลอดเลือด, ยาเฉพาะที่, ทางทวารหนัก
ประเภทยา	คอร์ติโคสเตอรอยด์; กลูโคคอร์ติคอยด์; มิเนราโลคอร์ติคอยด์
รหัส ATC	A01AC03 (WHO) A07EA02 C05AA01 D07AA02 H02AB09 S01BA02 S02BA01
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา) สำหรับใช้ทางปาก; S3 (เภสัชกรเป็นผู้สั่งจ่าย) สำหรับ 1% ยาเตรียมทาภายนอก; S2 (จ่ายในร้านยา) สำหรับ 0.5% ยาเตรียมทาภายนอก UK: POM (ต้องใช้ใบสั่งยา); OTC (จำหน่ายหน้าเคาเตอร์) สำหรับการให้เฉพาะที่ US: OTC (จำหน่ายหน้าเคาเตอร์) สำหรับการให้เฉพาะที่; ℞-only (ต้องใช้ใบสั่งยา) สำหรับยาเม็ดทางปาก, การใช้ทางทวารหนักและการฉีดเข้าหลอดเลือดดำ
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-Dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
เลขทะเบียน CAS	50-23-7^[CAS]
PubChem CID	5754
DrugBank	DB00741^7
ChemSpider	5551^7
UNII	WI4X0X7BPJ
KEGG	D00088^7
ChEBI	CHEBI:17650^7
ChEMBL	CHEMBL389621^7
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C21H30O5
มวลต่อโมล	362.47 g·mol^−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C4\C=C2/[C@]([C@H]1[C@@H](O)C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@H]3[C@@H]1CC2)C)(C)CC4
InChI InChI=1S/C21H30O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-16,18,22,24,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1^7 Key:JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N^7
^7 7 (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

ผลข้างเคียงอาจรวมถึงอารมณ์ที่เปลี่ยนแปลง, เพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ และอาการบวม เมื่อใช้ในระยะยาวผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ โรคกระดูกพรุน, อาการปวดท้อง, กะปลกกะเปลี้ย, ฟกช้ำง่าย และการติดเชื้อรา ยังไม่ชัดเจนว่าปลอดภัยในการใช้ในระหว่างการตั้งครรภ์หรือไม่ ไฮโดรคอร์ติโซน เป็นกลูโคคอร์ติคอยด์ และทำหน้าที่ต้านการอักเสบและกดภูมิคุ้มกัน

ไฮโดรคอร์ติโซน ได้รับสิทธิบัตรในปี พ.ศ. 2479 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในปี พ.ศ. 2484 อยู่ในรายชื่อยาหลักขององค์การอนามัยโลก สามารถผลิตใช้เป็นยาสามัญ ในปี พ.ศ. 2560 เป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ มากเป็นอันดับที่ 154 ในสหรัฐ โดยมีใบสั่งยามากกว่าสี่ล้านรายการ

การใช้ทางการแพทย์

ไฮโดรคอร์ติโซน เป็นคำศัพท์ทางเภสัชกรรมสำหรับฮอร์โมนคอร์ติซอล ที่ใช้โดยการให้ยาทางปาก, การฉีดเข้าเส้นเลือดดำ หรือการใช้เฉพาะที่ ใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกันโดยการฉีดเพื่อรักษาอาการแพ้อย่างรุนแรง เช่น แอนาฟิแล็กซิส (anaphylaxis) และ แองจิโออีดีมา (angioedema) ทดแทนยาเพรดนิโซโลน ในผู้ป่วยที่ต้องการการรักษาด้วยสเตอรอยด์แต่ไม่สามารถรับประทานยาทางปากได้ และสำหรับช่วงระยะเวลาผ่าตัด (perioperative) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสเตอรอยด์ในระยะยาว เพื่อป้องกันภาวะฉุกเฉินจากต่อมหมวกไตทำงานตํ่าเฉียบพลัน (adrenal crisis) นอกจากนี้ยังอาจฉีดเข้าไปในข้อต่อที่อักเสบซึ่งเป็นผลมาจากโรค เช่นโรคเกาต์

อาจใช้ทาเฉพาะที่บริเวณผื่นแพ้, กลาก, สะเก็ดเงิน, อาการคัน และผิวหนังอักเสบอื่น ๆ ยาทาเฉพาะที่ชนิดครีมและขี้ผึ้งไฮโดรคอร์ติโซน มีจำหน่ายในหลายประเทศโดยส่วนใหญ่ไม่ต้องใช้ใบสั่งยา โดยมีความแรงตั้งแต่ 0.05% ถึง 2.5% (ขึ้นอยู่กับข้อบังคับในท้องถิ่น) โดยมีรูปแบบที่เข้มข้นกว่าซึ่งมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น การปกคลุมผิวหนังหลังการใช้ยาจะช่วยเพิ่มการดูดซึมและผลของยา ในบางครั้งมีคำสั่งแพทย์ให้มีการเพิ่มประสิทธิผลดังกล่าว แต่ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาเกินขนาดและผลกระทบทั่วกาย

•  

  คอร์ติซอลสำหรับฉีด

•  

  หลอดยาทาเฉพาะที่ชนิดครีมไฮโดรคอร์ติโซน

เภสัชวิทยา

เภสัชพลศาสตร์

ไฮโดรคอร์ติโซน เป็นคอร์ติโคสเตอรอยด์ซึ่งทำหน้าที่โดยเฉพาะเป็นทั้งกลูโคคอร์ติคอยด์ และมิเนราโลคอร์ติคอยด์ นั่นคือเป็นตัวทำการ (agonist) ของตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์ และมิเนราโลคอร์ติคอยด์

ไฮโดรคอร์ติโซน มีความแรงของยา (potency) ต่ำเมื่อเทียบกับคอร์ติโคสเตอรอยด์สังเคราะห์ โดยเมื่อเทียบกับไฮโดรคอร์ติโซน พบว่าเพรดนิโซโลนมีฤทธิ์มากเป็น 4 เท่า และเดกซาเมทาโซนมีฤทธิ์ในการต้านการอักเสบประมาณ 40 เท่า นอกจากนี้ยังสามารถใช้เพรดนิโซโลนในการทดแทนคอร์ติซอลได้ และในระดับยาทดแทน (ซึ่งมากกว่าระดับต้านการอักเสบ) เพรดนิโซโลนมีฤทธิ์มากกว่าคอร์ติซอลประมาณแปดเท่า

เภสัชจลนศาสตร์

คอร์ติซอลส่วนใหญ่ในกระแสเลือด (ทั้งหมดประมาณ 4%) จับกับโปรตีน รวมถึงคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่มีพันธะกับโกลบูลิน (CBG) และซีรัมอัลบูมิน คอร์ติซอลอิสระสามารถผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ได้อย่างง่ายดาย ซึ่งจะเข้าทำปฏิกิริยากับตัวรับคอร์ติโคสเตียรอยด์

เคมี

ไฮโดรคอร์ติโซน หรือที่เรียกว่า 11β, 17α, 21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione เป็นเพรกเนน (pregnane) สเตอรอยด์ ที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติระหว่างการตั้งครรภ์ ไฮโดรคอร์ติโซนเอสเทอร์มีอยู่หลายชนิด และได้รับการจำหน่ายเพื่อใช้ในทางการแพทย์

อ้างอิง

1. "Hydrocortisone". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. February 9, 2015. จากแหล่งเดิมเมื่อ 20 September 2016. สืบค้นเมื่อ 30 August 2016.
2. Becker, Kenneth L. (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism (ภาษาอังกฤษ). Lippincott Williams & Wilkins. p. 762. ISBN 9780781717502. จากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-09-14.
3. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 202. ISBN 9781284057560.
4. "Hydrocortisone Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. จากแหล่งเดิมเมื่อ 20 September 2016. สืบค้นเมื่อ 1 September 2016.
5. U.S. Patent 2,183,589
6. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (ภาษาอังกฤษ). John Wiley & Sons. p. 484. ISBN 9783527607495.
7. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
8. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. สืบค้นเมื่อ 11 April 2020.
9. "Hydrocortisone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. สืบค้นเมื่อ 11 April 2020.
10. "Dexamethasone". drugs.com. จากแหล่งเดิมเมื่อ 21 June 2013. สืบค้นเมื่อ 14 June 2013.
11. Caldato, Milena C. F.; Fernandes, Vânia T.; Kater, Claudio E. (2004-10-01). "One-year clinical evaluation of single morning dose prednisolone therapy for 21-hydroxylase deficiency". Arquivos Brasileiros de Endocrinologia e Metabologia. 48 (5): 705–712. doi:10.1590/S0004-27302004000500017. ISSN 0004-2730. PMID 15761542.
12. Boron WF, Boulpaep EL (2011). Medical Physiology (2nd ed.). Philadelphia: Saunders. ISBN 1-4377-1753-5.
13. J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. p. 316. ISBN 978-1-4757-2085-3. จากแหล่งเดิมเมื่อ 8 September 2017.
14. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 524–. ISBN 978-3-88763-075-1.

แหล่งข้อมูลอื่น

• "Hydrocortisone". Drug Information Portal. หอสมุดแพทย์แห่งชาติสหรัฐ.