ซิบอร์นอล

ซิบอร์นอล (อังกฤษ: Xibornol) เป็นยาปฏิชีวนะชนิดหนึ่ง ซึ่งเริ่มแรกมีใช้ในรูปแบบสำหรับการฉีดพ่นเข้าช่องปากและลำคอ ยานี้เป็นสารที่ไม่ชอบน้ำ (lipophilic drug) ถูกใช้เป็นหลักในสเปนและอิตาลีในรูปแบบยาสเปรย์เฉพาะที่สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียและลดการอักเสบในช่องคอ จากคุณสมบัติที่ไม่ชอบน้ำของยานี้ ทำให้ซิบอร์นอลละลายน้ำได้น้อยมาก ซึ่งยากต่อการคิดค้นพัฒนายาดังกล่าวให้อยู่ในรูปแบบสารละลาย และทำให้มีการพัฒนารูปแบบยาเตรียมของซิบอร์นอลเพื่อใช้ในการรักษาตามข้อบ่งใช้นั้นมีอยู่น้อยและไม่คงที่ โดยจริงแล้ว ซิบอร์นอลมีจำหน่ายในตลาดยาเฉพาะในรูปแบบยาแขวนตะกอนสำหรับการพ่นสเปรย์เท่านั้น แต่ก็มีบางงานวิจัยที่พยายามศึกษาและประเมินความเป็นไปได้ในการพัฒนาสูตรยาซิบอร์นอลในรูปแบบสารละลายที่มีความคงตัวสำหรับใช้ในการฉีดพ่นทางช่องปากโดยใช้ระบบนำส่งยาที่เกิดไมโครอิมัลชัน (self-microemulsifying drug delivery system; SMEDDS) ซึ่งระบบดังกล่าวจะช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของซิบอร์นอลให้มากขึ้นจนถึงระดับที่เพียงพอต่อการตั้งตำรับซิบอร์นอลให้อยู่ในรูปแบบสารละลายความเข้มข้นสูงได้

ซิบอร์นอล

ข้อมูลทางคลินิก
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
รหัส ATC	J01XX02 (WHO)
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC 4,5-dimethyl-2-[(1S,4R,6R) -1,7,7-trimethyl-6-bicyclo[2.2.1]heptanyl]phenol
เลขทะเบียน CAS	13741-18-9^[CAS]
PubChem CID	11777299
ChemSpider	9951982^7
UNII	RQ12GMY0FZ
KEGG	D07433^7
ChEBI	CHEBI:131713^7
ChEMBL	CHEMBL2104519
ECHA InfoCard	100.033.906
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C18H26O
มวลต่อโมล	258.398 g/mol
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES Oc1cc (c (cc1C2CC3CCC2 (C) C3 (C) C) C) C
InChI InChI=1S/C18H26O/c1-11-8-14 (16 (19) 9-12 (11) 2) 15-10-13-6-7-18 (15,5) 17 (13,3) 4/h8-9,13,15,19H,6-7,10H2,1-5H3^7 Key:RNRHMQWZFJXKLZ-UHFFFAOYSA-N^7
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

โดยในการศึกษาข้างต้น สารละลายที่มีน้ำมันที่ถูกนำมาใช้ในการศึกษาได้แก่ ลาบราฟิล เอ็ม 1944 (Labrafil M1944), ลาบราฟิล เอ็ม 2124 (Labrafil M2125) และลาบราแฟค ซีซี (Labrafac CC) ส่วนลาบราซอล (Labrasol) และลาบราแฟค พีจี (Labrafac PG) เป็นสารลดแรงตึงผิว และมีทรานส์คูทอล (Transcutol) เป็นสารลดแรงตึงผิวร่วม ในการศึกษาจะมีการสร้างแผนภาพวัฏภาคไตรภาคเทียม (Pseudo-ternary phase diagrams) ขึ้นจากการไทเทรตระบบที่สารละลายที่มีน้ำ (aqueous phase) กับระบบที่สารละลายที่มีน้ำมัน (oil phases) ชนิดต่างๆที่มีส่วนผสมของสารลดแรงตึงผิวและสารลดแรงตึงผิวร่วมปริมาณที่เหมาะสม เพื่อหาพื้นที่การเกิดไมโครอิมัลซิฟิเคชัน (self-microemulsification region) และส่วนผสมของไมโครอิมัลชันที่เหมาะสม จากนั้นจึงมีการเตรียมเภสัชตำรับของยาดังกล่าวโดยอิงจากข้อมูลที่ได้ข้างต้นเพื่อนำไปประเมินความคงตัวและความหนืดของสารละลาย ผลพบว่า เภสัชตำรับของซิบอร์นอลในรูปแบบสารละลายที่พบว่ามีคุณสมบัติเหมาะสมที่สุดคือ ตำรับที่มีส่วนประกอบของลาบราฟิล เอ็ม 1944, ทรานส์คูทอล, ลาบราแฟค พีจี และตัวทำละลายร่วมที่ชอบน้ำ (โพรพิลีนไกลคอล หรือ PEG 200) ซึ่งเป็นสูตรตำรับที่ทำให้ยาเตรียมสารละลายซิบอร์นอลเข้มข้น (3%, w/v) ละลายได้อย่างสมบูรณ์, มีความคงตัวทางกายภาพได้นานมากถึง 2 เดือน ที่อุณหภูมิ 25 และ 4 องศาเซลเซียส และมีความหนืดกับสมบัติทางประสาทสัมผัสที่เหมาะสม

อ้างอิง

เภสัชกรรม

1. Cirri M, Mura P, Mora PC (2007). "Liquid spray formulations of xibornol by using self-microemulsifying drug delivery systems". Int J Pharm. 340 (1–2): 84–91. doi:10.1016/j.ijpharm.2007.03.021. PMID 17531411.