ซิโดวูดีน หรืออะซิโดไทมิดีน (อังกฤษ : Zidovudine โดย INN หรือ azidothymidine มีชื่อย่อว่า - AZT ) เป็นยาต้านรีโทรไวรัส (antiretroviral drug) เป็นยาตัวแรกที่ใช้เป็น ยาต้านไวรัส (antiviral drug) และใช้รักษา HIV ยาพวกนี้จำหน่ายในชื่อทางการค้าว่า
รีโทรเวียร์ (Retrovir) รีโทรวิส (Retrovis) แอนทีเวียร์ (Antivir)
กลไกการออกฤทธิ์ ยา AZT เป็นยาในกลุ่ม Nucleosides Reverse Transcriptase Inhibitors (NRTIs) มีลักษณะโครงสร้างคล้ายกับ thymidine ซึ่งเป็นหน่วยของสารพันธุกรรมในสิ่งมีชีวิต แต่จะแตกต่างกันที่โครงสร้างในตำแหน่งที่ 3 ของ AZT จะเป็น –N3 (azido group) แต่ของ thymidine จะเป็น –OH ยา AZT จะเข้าไปหยุดกระบวนเปลี่ยน RNA เป็น DNA (reverse transcription) โดยอาศัยโครงสร้างที่คล้ายกับหน่วยพันธุกรรมของมัน เข้าไปรวมตัวกับสาย DNA ที่ไวรัสสร้างขึ้น แต่เนื่องจากการมีหมู่ azido เข้ามาแทนที่ –OH ทำให้ไม่สามารถสร้างพันธะกับ nucleotide ตัวต่อไปได้ ทำให้เอนไซม์ Reverse Transcriptase ไม่สามารถนำ Nucleosides ตัวต่อไปมาเชื่อมต่อได้ ทำให้ไม่ได้ DNA ที่สมบูรณ์ กระบวนการจึงสิ้นสุดลง เมื่อ AZT เข้าสู่ร่างกายจะยังไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ทันที จำเป็นต้องผ่านเข้าเซลล์และถูกเติมหมู่ phosphate 3 หมู่ ก่อน โดย AZT จะถูกเติม phosphate โดยเอนไซม์ thymidine kinase, thymidylate kinase, และ diphosphate kinase ตามลำดับทำให้อยู่ในรูปที่เรียกว่า AZT-triphosphate ซึ่งเป็นรูปที่ออกฤทธิ์ได้ หลังจากนั้น AZT-triphosphate จะแย่งสารพันธุกรรมธรรมชาติในการจับกับเอนไซม์ reverse transcriptase ทำให้การเชื่อมต่อสาย DNA หยุดลง
ขนาดการใช้ยา ผู้ใหญ่ ขนาดปกติ AZT 200-300 mg ทุก 12 ชม. เด็ก อายุ ≥ 6 สัปดาห์ (ขนาดตามพื้นที่ผิว) 180 -240 mg/m2/dose ทุก 12 ชม. (ขนาดสูงสุด 300 mg/dose) อายุ >4 สัปดาห์ (ขนาดตามน้ำหนักตัว) 4 - < 9 kg 12 mg/kg ทุก 12 ชม. 9 - 30 kg 9 mg/kg ทุก 12 ชม. ≥30 kg 300 mg ทุก 12 ชม. ขนาดยา AZT สำหรับป้องกันการติดเชื้อจากแม่สู่ลูก (แรกเกิด-อายุ 4 สัปดาห์) ครบกำหนด 2 mg/kg ทุก 6 ชม. หรือ 4 mg/kg ทุก 12 ชม. 30-34 สัปดาห์ 2 mg/kg ทุก 12 ชม.จนอายุ 2 สัปดาห์จากนั้นเพิ่มเป็นทุก 8 ชม.จนครบ 4 สัปดาห์ <30 สัปดาห์ 2 mg/kg ทุก 12 ชม.ตลอด 4 สัปดาห์
ปรับขนาดยา ในผู้ที่การทำงานของไตบกพร่อง (CrCl<15 mL/min) หรือ HD: 100 mgทุก 8 ชม. หรือ 300 mg ทุก 24 ชม. ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยโรคตับ อาการข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ยา(2) ระบบทางเดินอาหาร: ไม่อยากอาหาร (20%), คลื่นไส้ (ผู้ใหญ่ 51%), คลื่นไส้/อาเจียน (เด็ก 8%), อาเจียน (ผู้ใหญ่ 17%) ระบบประสาท: ปวดหัว (63%) ระบบทางเดินหายใจ: ไอ (เด็ก, 15%) อื่นๆ : ไข้ (เด็ก, 25% ), รู้สึกไม่มีแรง (53%) ระบบต่อมไร้ท่อ: Lactic acidosis ระบบเลือด: โลหิตจาง (ผู้ใหญ่, 1%; เด็ก, 4%; ทารก, 22%), Granulocytopenic disorder (2%), Neutropenia (เด็ก, 8%; ทารก, 21%) ตับ: Hepatomegaly (เด็ก, 11%), Steatosis of liver ระบบภูมิคุ้มกัน: Immune reconstitution
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียง AZT มีดังนี้
คลื่นไส้อาเจียน ปวดหัว เปลี่ยนแปลงไขมันในร่างกาย นิ้วมือและเล็บซีด ทำให้โลหิตจาง และกดไขกระดูก AZT เสริมฤทธิ์ให้กับยาต้านไวรัส HIV หลายตัว อะไซโคลเวียร์ และ ริบาวิริน ลดฤทธิ์ในการต้านไวรัสของ AZTAZT ถ้าใช้ร่วมกับ อินโดเมตทาซิน แอสไพริน (Aspirin) ไตรเมตโทปริม (trimethoprim)
อ้างอิง
abdn.ac.uk 2006-02-14 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน The Best Democracy Money Can Buy by Greg Palast (2002) AZT label 2005-10-28 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน AZT overview De Clercq, E: HIV resistance to reverse transcriptase inhibitors. Biochemical Pharmacology 1994; Vol. 47, No 2 pp. 155-169 Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. Balzarini J., Naesens L., Aquaro S., Knispel T., Perno C.-F., De Clercq E., Meier C.: Intracellular Metabolism of CycloSaligenyl 3’-Azido-2’-3’-dideoxythymidine Monophosphate, a Prodrug of 3’-Azido-2’-3’-dideoxythymidine (Zidovudine). Molecular Pharmacology 1999; 56: pp. 1354-1361 กิตติศักดิ์ ศรีภา. Zidovudine(AZT) [อินเทอร์เน็ต].[ม.ป.ท.]: มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์;[cited 2011 Nov 15] . Available from: drug.pharmacy.psu.ac.th 2016-03-04 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน MICROMEDEX® [Database on the internet]. Colorado: Thomson Reuters (Healthcare); c 1974-2011. DRUGDEX® System, zidovudine; [cited 2011 Nov 15]. Available from: Subscription required to view. ประพันธ์ ภานุภาค, มนูญ ลีเชวงวงศ์, ทวีทรัพย์ ศิรประภาศิริ, วสันต์ จันทราทิตย์, วิชัย เตชะสาธิต, อัจฉรา ธีรรัตน์กุล, และคณะ. แนวทางการตรวจวินิจฉัยและการดูแลรักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวีและผู้ป่วยป่วยเอดส์ระดับชาติ ปี พ.ศ. 2553. [ไม่ปรากฏเมืองที่พิมพ์]. โรงพิมพ์ชุมนุมสหกรณ์การเกษตรแห่งประเทศไทยจำกัด; 2553. หน้า 106.
โดว, หร, ออะซ, โดไทม, งกฤษ, zidovudine, โดย, หร, azidothymidine, อย, อว, เป, นยาต, านร, โทรไวร, antiretroviral, drug, เป, นยาต, วแรกท, ใช, เป, ยาต, านไวร, antiviral, drug, และใช, กษา, ยาพวกน, จำหน, ายในช, อทางการค, าว, าร, โทรเว, ยร, retrovir, โทรว, retrovis, . siodwudin hruxxasiodithmidin xngkvs Zidovudine ody INN hrux azidothymidine michuxyxwa AZT epnyatanriothriwrs antiretroviral drug epnyatwaerkthiichepn yataniwrs antiviral drug aelaichrksa HIV yaphwknicahnayinchuxthangkarkhawariothrewiyr Retrovir riothrwis Retrovis aexnthiewiyr Antivir siodwudinkhxmulthangkhlinikrhs ATCJ05AF01 WHO twbngchiPubChem CID35370DrugBankAPRD00449ECHA InfoCard100 152 492saranukrmephschkrrm enuxha 1 klikkarxxkvththi 2 khnadkarichya 3 phlkhangekhiyng 4 xangxingklikkarxxkvththi aekikhya AZT epnyainklum Nucleosides Reverse Transcriptase Inhibitors NRTIs milksnaokhrngsrangkhlaykb thymidine sungepnhnwykhxngsarphnthukrrminsingmichiwit aetcaaetktangknthiokhrngsrangintaaehnngthi 3 khxng AZT caepn N3 azido group aetkhxng thymidine caepn OH ya AZT caekhaiphyudkrabwnepliyn RNA epn DNA reverse transcription odyxasyokhrngsrangthikhlaykbhnwyphnthukrrmkhxngmn ekhaiprwmtwkbsay DNA thiiwrssrangkhun aetenuxngcakkarmihmu azido ekhamaaethnthi OH thaihimsamarthsrangphnthakb nucleotide twtxipid thaihexnism Reverse Transcriptase imsamarthna Nucleosides twtxipmaechuxmtxid thaihimid DNA thismburn krabwnkarcungsinsudlng emux AZT ekhasurangkaycayngimsamarthxxkvththiidthnthi caepntxngphanekhaesllaelathuketimhmu phosphate 3 hmu kxn ody AZT cathuketim phosphate odyexnism thymidine kinase thymidylate kinase aela diphosphate kinase tamladbthaihxyuinrupthieriykwa AZT triphosphate sungepnrupthixxkvththiid hlngcaknn AZT triphosphate caaeyngsarphnthukrrmthrrmchatiinkarcbkbexnism reverse transcriptase thaihkarechuxmtxsay DNA hyudlngkhnadkarichya aekikhphuihykhnadpkti AZT 200 300 mg thuk 12 chm edkxayu 6 spdah khnadtamphunthiphiw 180 240 mg m2 dose thuk 12 chm khnadsungsud 300 mg dose xayu gt 4 spdah khnadtamnahnktw 4 lt 9 kg 12 mg kg thuk 12 chm 9 30 kg 9 mg kg thuk 12 chm 30 kg 300 mg thuk 12 chm khnadya AZT sahrbpxngknkartidechuxcakaemsuluk aerkekid xayu 4 spdah khrbkahnd 2 mg kg thuk 6 chm hrux 4 mg kg thuk 12 chm 30 34 spdah 2 mg kg thuk 12 chm cnxayu 2 spdahcaknnephimepnthuk 8 chm cnkhrb 4 spdah lt 30 spdah 2 mg kg thuk 12 chm tlxd 4 spdah prbkhnadyainphuthikarthangankhxngitbkphrxng CrCl lt 15 mL min hrux HD 100 mgthuk 8 chm hrux 300 mg thuk 24 chm imcaepntxngprbkhnadyainphupwyorkhtb xakarkhangekhiyngthixacekidkhuncakkarichya 2 rabbthangedinxahar imxyakxahar 20 khlunis phuihy 51 khlunis xaeciyn edk 8 xaeciyn phuihy 17 rabbprasath pwdhw 63 rabbthangedinhayic ix edk 15 xun ikh edk 25 rusukimmiaerng 53 rabbtxmirthx Lactic acidosis rabbeluxd olhitcang phuihy 1 edk 4 thark 22 Granulocytopenic disorder 2 Neutropenia edk 8 thark 21 tb Hepatomegaly edk 11 Steatosis of liver rabbphumikhumkn Immune reconstitutionphlkhangekhiyng aekikhphlkhangekhiyng AZT midngni khlunisxaeciyn pwdhw epliynaeplngikhmninrangkay niwmuxaelaelbsid thaiholhitcang aelakdikhkraduk AZT esrimvththiihkbyataniwrs HIV hlaytw xaisokhlewiyr aela ribawirin ldvththiinkartaniwrskhxng AZT AZT thaichrwmkb xinodemtthasin aexsiphrin Aspirin itremtothprim trimethoprim xangxing aekikhabdn ac uk Archived 2006 02 14 thi ewyaebkaemchchin The Best Democracy Money Can Buy by Greg Palast 2002 AZT label Archived 2005 10 28 thi ewyaebkaemchchin AZT overview De Clercq E HIV resistance to reverse transcriptase inhibitors Biochemical Pharmacology 1994 Vol 47 No 2 pp 155 169 Rang H P Dale M M Ritter J M Pharmacology 3rd edition Pearson Professional Ltd 1995 Balzarini J Naesens L Aquaro S Knispel T Perno C F De Clercq E Meier C Intracellular Metabolism of CycloSaligenyl 3 Azido 2 3 dideoxythymidine Monophosphate a Prodrug of 3 Azido 2 3 dideoxythymidine Zidovudine Molecular Pharmacology 1999 56 pp 1354 1361 kittiskdi sripha Zidovudine AZT xinethxrent m p th mhawithyalysngkhlankhrinthr cited 2011 Nov 15 Available from drug pharmacy psu ac th Archived 2016 03 04 thi ewyaebkaemchchin MICROMEDEX Database on the internet Colorado Thomson Reuters Healthcare c 1974 2011 DRUGDEX System zidovudine cited 2011 Nov 15 Available from Subscription required to view praphnth phanuphakh mnuy liechwngwngs thwithrphy sirpraphasiri wsnt cnthrathity wichy etchasathit xcchra thirrtnkul aelakhna aenwthangkartrwcwinicchyaelakarduaelrksaphutidechuxexchixwiaelaphupwypwyexdsradbchati pi ph s 2553 impraktemuxngthiphimph orngphimphchumnumshkrnkarekstraehngpraethsithycakd 2553 hna 106 bthkhwamekiywkbephschkrrmaelayaniyngepnokhrng khunsamarthchwywikiphiediyidodyephimkhxmul duephimthi sthaniyxy ephschkrrm ekhathungcak https th wikipedia org w index php title siodwudin amp oldid 9922502, wikipedia, วิกิ หนังสือ, หนังสือ, ห้องสมุด,
บทความ , อ่าน, ดาวน์โหลด, ฟรี, ดาวน์โหลดฟรี, mp3, วิดีโอ, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, รูปภาพ, เพลง, เพลง, หนัง, หนังสือ, เกม, เกม
