เซอริวาสแตติน

เซอริวาสแตติน (อังกฤษ: Cerivastatin) (ชื่อการค้า: Baycol, Lipobay) เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มสแตตินที่ได้จากการสังเคราะห์ โดยมีข้อบ่งใช้เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือดและเพื่อป้องกันการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด ปัจจุบันเซอริวาสสแตตินถูกถือลิขสิทธิ์การผลิตและจัดจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาโดยบริษัทยาที่มีชื่อ เบเย่อร์ เอ.จี. (Bayer A.G.) ตั้งแต่ช่วงท้ายทศวรรษ 1990 โดยในตลาดของยาลดไขมันในกระแสเลือดชนิดใหม่ในขณะนั้น เซอริวาสแตตินของเบเยอร์นั้นถือเป็นคู่แข่งสำคัญของอะโทวาสแตติน ซึ่งเป็นยากลุ่มเดียวกันจากบริษัทไฟเซอร์ ซึ่งเป็นบริษัทยาที่ประสบความสำเร็จเป็นอย่างมากในวงการตลาดยา ต่อมาในปี ค.ศ. 2001 เบเย่อร์ เอ.จี. ได้ยกเลิกการจำหน่ายและถอนเซอริวาสแตตินออกจากตลาดยาทั่วโลกด้วยความสมัครใจ เนื่องจากพบการเกิดอาการข้างเคียงที่รุนแรง คือ การเสียชีวิตจากโรคกล้ามเนื้อลายสลาย (fatal rhabdomyolysis)

เซอริวาสแตติน

ข้อมูลทางคลินิก
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: D
ช่องทางการรับยา	การรับประทาน
รหัส ATC	C10AA06 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	ถูกถอนออกจากตลาด
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	2–3 ชั่วโมง
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (3R,5S,6E) -7-[4- (4-fluorophenyl) -5- (methoxymethyl) -2,6-bis (propan-2-yl) pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
เลขทะเบียน CAS	145599-86-6^[CAS]
PubChem CID	446156
IUPHAR/BPS	2950
DrugBank	DB00439^7
ChemSpider	393588^7
UNII	AM91H2KS67
KEGG	D07661^7
ChEBI	CHEBI:3558^7
ChEMBL	CHEMBL1477^7
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C26H34FNO5
มวลต่อโมล	459.55 g/mol
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C (O) C[C@H](O) C[C@H](O)/C=C/c1c (nc (c (c1c2ccc (F) cc2) COC) C (C) C) C (C) C
InChI InChI=1S/C26H34FNO5/c1-15 (2) 25-21 (11-10-19 (29) 12-20 (30) 13-23 (31) 32) 24 (17-6-8-18 (27) 9-7-17) 22 (14-33-5) 26 (28-25) 16 (3) 4/h6-11,15-16,19-20,29-30H,12-14H2,1-5H3, (H,31,32)/b11-10+/t19-,20-/m1/s1^7 Key:SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N^7
^7 7 (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

การศึกษาและเฝ้าระวังติดตามการใช้ยาหลังการวางตลาด

ในระหว่างการศึกษาและเฝ้าระวังติดตามการใช้ยาเซอริวาสแตตินหลังจากยาออกวางจำหน่ายในท้องตลาดแล้ว (post marketing surveillance: PMS) พบรายงานผู้ป่วยจำนวน 52 รายเสียชีวิตขณะอยู่ระหว่างการใช้เซอริวาสแตติน โดยมีสาเหตุหลักมาจากกล้ามเนื้อลายสลายและไตวายเฉียบพลัน ซึ่งเป็นผลกระทบจากการเกิดโรคกล้ามเนื้อลายสลายต่อหนึ่ง โดยความเสี่ยงต่อการเกิดความผิดปกติดังกล่าวจะเพิ่มมากยิ่งขึ้นในกลุ่มผู้ที่ใช้เซอริวาสแตตินร่วมกับยาลดไขมันในเลือดไฟเบรต โดยเฉพาะเจ็มไฟโบรซิล (Gemfibrozil; ชื่อการค้า Lopid) รวมไปถึงผู้ที่ใช้เซอริวาสแตตินในขนาดสูง (0.8 mg/day) ด้วย หลังจากพบรายงานการเกิดความผิดปกติดังกล่าว 18 เดือน บริษัทเบเย่อร์ เอ.จี. ได้พิจารณาเพิ่มข้อห้ามใช้เพิ่มเติมลงบนบรรจุภัณฑ์ของเซอริวาสแตติน โดยห้ามใช้เซอริวาสแตตินร่วมกับเจ็มไฟโบรซิล

ทั้งนี้ เมื่อเปรียบเทียบอุบัติการณ์การเกิดโรคกล้ามเนื้อลายสลายระหว่างเซอริวาสแตตินกับยาสแตตินชนิดอื่น พบว่า อุบัติการณ์การเกิดความผิดปกติดังกล่าวของผู้ที่ใช้เซอริวาสแตตินสูงกว่าผู้ที่ได้รับสแตตินชนิดอื่นถึง 16-80 เท่า ยิ่งไปกว่านั้น ยังพบผู้ป่วยที่เกิดโรคกล้ามเนื้อลายสลายที่ไม่ก่อให้เกิดการเสียชีวิต (nonfatal rhabdomyolysis) ระหว่างการใช้เซอริวาสแตตินประมาณ 385 คน ซึ่งสูงกว่าสแตตินชนิดอื่น 5-10 เท่า นอกจากนี้แล้วเซอริวาสแตตินยังสามารถเหนี่ยวนำให้เกิดอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรง (myopathy) ซึ่งความรุนแรงอาการดังกล่าวมีความสัมพันธ์แบบแปรผันตรงกับขนาดยาที่ผู้ป่วยได้รับ แต่การเกิดอุบัติการณ์ดังกล่าวนั้นถูกเปิดเผยออกมาโดยเบเย่อร์ภายหลังที่บริษัทถูกฟ้องร้องและมีการเปิดเผยเอกสารของบริษัทที่เกี่ยวเนื่องกับประเด็นดังกล่าวแต่ไม่เคยตีพิมพ์ชี้แจงมาก่อน

ดูเพิ่ม

• อะโทวาสแตติน
• ฟลูวาสแตติน
• โลวาสแตติน
• ปราวาสแตติน
• โรสุวาสแตติน
• ซิมวาสแตติน
• เมวาสแตติน
• พิทาวาสแตติน

อ้างอิง

1. Furberg CD, Pitt B. Withdrawal of cerivastatin from the world market. Curr Control Trials Cardiovasc Med 2001;2:205-207. PMID 11806796.
2. Psaty BM, Furberg CD, Ray WA, Weiss NS (2004). "Potential for conflict of interest in the evaluation of suspected adverse drug reactions: use of cerivastatin and risk of rhabdomyolysis". JAMA. 292 (21): 2622–31. doi:10.1001/jama.292.21.2622. PMID 15572720.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
3. Zeitlinger M, Müller M (2003). "[Clinico-pharmacologic explanation models of cerivastatin associated rhabdomyolysis]". Wien Med Wochenschr (ภาษาเยอรมัน). 153 (11–12): 250–4. doi:10.1046/j.1563-258X.2003.03029.x. PMID 12879633.
4. Saito M, Hirata-Koizumi M, Miyake S, Hasegawa R (2005). "[Withdrawal of cerivastatin revealed a flaw of post-marketing surveillance system in the United States]". Kokuritsu Iyakuhin Shokuhin Eisei Kenkyusho Hokoku (ภาษาญี่ปุ่น) (123): 41–5. PMID 16541751.CS1 maint: multiple names: authors list (link)