นาล็อกโซน

นาล็อกโซน (Naloxone) หรือชื่อทางการค้าคือ นาร์คัน (Narcan) เป็นยาต้านโอปิออยด์ ใช้รักษาอาการที่เกิดจากการรับสารโอปิออยด์เกินขนาด ทั้งนี้ อาจมีการใส่นาล็อกโซนในเม็ดเดียวกันกับยาประเภทโอปิออยด์ เพื่อลดความเสี่ยงที่จะเกิดการเสพติดโอปิออยด์ การใช้นาล็อกโซนโดยการฉีดเข้าหลอดเลือดดำจะออกฤทธิภายใน 2 นาที, การฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะออกฤทธิใน 5 นาที นอกจากนี้ยังสามารถรับยาได้โดยการสูดดมละออง เมื่อรับนาล็อกโซนแล้วจะออกฤทธิไปราวครึ่งชั่วโมงถึงหนึ่งชั่วโมง โดยส่วนมากแล้ว ผู้ป่วยจำเป็นต้องรับนาล็อกโซนหลายครั้งเนื่องจากโอปิออยด์มีฤทธิที่แรงกว่า

นาล็อกโซน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Narcan, Evzio
ชื่ออื่น	17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one
AHFS/Drugs.com	Monograph
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: B1 US: C (ยังไม่ชี้ขาด)
ช่องทางการรับยา	รับประทาน, สูดดม, ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
รหัส ATC	A06AH04 (WHO) V03AB15
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S3 (จ่ายโดยเภสัชกรเท่านั้น) DE: § 48 AMG/§ 1 MPAV (Prescription only) UK: POM (Prescription only) US: ℞-only
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	2% (Oral, 90% absorption but high first-pass metabolism)
การเปลี่ยนแปลงยา	ตับ
ระยะเริ่มออกฤทธิ์	2 นาที (IV), 5 นาที (IM)
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	1–1.5 ชั่วโมง
ระยะเวลาออกฤทธิ์	30 to 60 min
การขับออก	ปัสสาวะ, ท่อน้ำดี
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
เลขทะเบียน CAS	465-65-6^[CAS]
PubChem CID	5284596
IUPHAR/BPS	1638
DrugBank	DB01183^7
ChemSpider	4447644^7
UNII	36B82AMQ7N
KEGG	D08249^7
ChEBI	CHEBI:7459^7
ChEMBL	CHEMBL80^7
ECHA InfoCard	100.006.697
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C19H21NO4
มวลต่อโมล	327.38 g·mol^−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C1[C@@H]2OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]2([C@]5(CC1)O)CCN(CC=C)[C@@H]5C4
InChI InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1^7 Key:UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N^7
^7 7 (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

การใช้นาล็อกโซนในผู้ที่เสพติดโอปิออยด์ อาจทำให้เกิดอาการจากการขาดยา ซึ่งรวมถึง กระสับกระส่าย, อยู่ไม่สุข, คลื่นไส้, อาเจียน, ชีพจรเต้นเร็ว และเหงื่อออก เพื่อป้องกันอาการข้างเคียงเหล่านี้ จึงจำเป็นต้องให้รับนาล็อกโซนในปริมาณที่น้อยๆแต่บ่อยๆแทน ยานี้ควรใช้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจ ยานี้ปลอดภัยสำหรับสตรีมีครรภ์

นาล็อกโซนได้รับการจดสิทธิบัตรในปี ค.ศ. 1961 และได้รับการรับรองให้เป็นยาต้านโอปิออยด์ในค.ศ. 1971 นาล็อกโซนได้ขึ้นทะเบียนเป็นยาหลักขององค์การอนามัยโลก ปัจจุบันมีวางจำหน่ายเป็นยาสามัญ

อ้างอิง

1. "Naloxone Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. สืบค้นเมื่อ Jan 2, 2015.
2. Melissa Davey (29 January 2016). "Selling opioid overdose antidote Naloxone over counter 'will save lives'". The Guardian.
3. Roberts, James R. (2014). Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine (6 ed.). London: Elsevier Health Sciences. p. 476. ISBN 9781455748594.
4. Bosack, Robert (2015). Anesthesia Complications in the Dental Office. John Wiley & Sons. p. 191. ISBN 9781118828625.
5. "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. 3 March 2014. สืบค้นเมื่อ 22 April 2014.
6. Yardley, William (14 December 2013). "Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose". New York Times. สืบค้นเมื่อ 2015-07-06.
7. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. สืบค้นเมื่อ 8 December 2016.