พลาโซมัยซิน

พลาโซมัยซิน (INN: อังกฤษ: Plazomicin, ชื่อรหัส: ACHN-490) เป็นยาปฏิชีวนะรุ่นใหม่ในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ถูกจัดอยู่ในกลุ่มนีโอไกลโคไซด์ (neoglycoside) เป็นยาที่พัฒนามาจากซิโซมัยซิน โดยการเติมกรดไฮดรอกซี-อะมิโนบูทิริก (hydroxy-aminobutyric acid; HABA) เข้าไปแทนที่ในตำแหน่งที่ 1 และเติมหมู่ไฮดรอกซีเอทิล (hydroxyethyl) ในตำแหน่งที่ 6'

พลาโซมัยซิน
ชื่อตาม IUPAC	(2S) -4-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S) -5-amino-4-[[ (2S,3R) -3-amino-6-[(2-hydroxyethylamino) methyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-2-[(2R,3R,4R,5R) -3,5-dihydroxy-5-methyl-4- (methylamino) oxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide
ชื่ออื่น	6'- (hydroxylethyl) -1- (HABA) -sisomicin
เลขทะเบียน
เลขทะเบียน CAS	[1154757-24-0]
PubChem	42613186
KEGG	D10151
SMILES	CN[C@@H]1[C@@H](O) [C@@H](O[C@@H]2[C@@H](O) [C@H](O[C@H]3OC (=CC[C@H]3N) CNCCO) [C@@H](N) C[C@H]2NC (=O) [C@@H](O) CCN) OC[C@]1 (C) O
ChemSpider ID	26390008
คุณสมบัติ
สูตรเคมี	C25H48N6O
มวลต่อหนึ่งโมล	592.683 g/mol
หากมิได้ระบุเป็นอื่น ข้อมูลข้างต้นนี้คือข้อมูลสาร ณ ภาวะมาตรฐานที่ 25 °C, 100 kPa
สถานีย่อย:เคมี

การทดลองนอกร่างกายมนุษย์ (in vitro) พบว่าพลาโซมัยซินมีกลไกการออกฤทธิ์ที่เสริมฤทธิ์ของแดพโตมัยซินหรือเซฟโตบิโพรลในการต้านเชื้อแบคทีเรีย สแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (Methicillin-resistant Staphylococcus aureus; MRSA) และสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที้ดื้อต่อแวนโคมัยซิน (VRSA) และต้านเชื้อ Pseudomonas aeruginosa เมื่อใช้ร่วมกับเซฟีพิม, โดริพีแนม, อีมิพีแนม หรือ ปิปเปอราซิลลิน/ทาโซแบคแตม นอกจากนี้ ในการทดลองนอกร่างกายมนุษย์ (in vitro) อีกการทดลองหนึ่งก็พบว่าพลาโซมัยมีฤทธิ์ต้าน Acinetobacter baumannii ที่ดื้อต่อยากลุ่มคาร์บาพีแนมได้เป็นอย่างดี

ในปี ค.ศ. 2012 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (U.S. Food and Drug Administration) ได้ยินยอมให้มีการพัฒนาและร่างกฏเกณฑ์เกี่ยวกับพลาโซมัยซินขึ้นอย่างเร่งด่วนเป็นกรณีพิเศษ (fast track) ทั้งนี้เพื่อตอบสนองต่อสถานการณ์การดื้อยาปฏิชีวนะของเชื้อแบคทีเรียที่มีแนวโน้มรุนแรงมากยิ่งขึ้น

พลาโซมัยซินถูกพัฒนาขึ้นโดยสถาบัน Achaogen เพื่อรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรง เนื่องมาจากการดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่นๆของเชื้อสาเหตุเหล่านั้น ยกตัวอย่างเช่น วงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอีที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหลายชนิด (Multidrug-resistant Enterobacteriaceae; MRE) ซึ่งรวมไปถึง วงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอีที่ดื้อต่อยากลุ่มคาร์บาพีแนม (Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae; CRE) โดย ณ ข้อมูลเมื่อวันที่ 7 มีนาคม ค.ศ. 2016 ยานี้กำลังอยู่ในการศึกษาทางคลินิกในขั้นตอนที่ 3 (Phase III)

อ้างอิง

1. "WHO Drug Information, Vol. 26, No. 3, 2012. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 68" (PDF). World Health Organization. p. 314. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
2. Aggen, JB; Armstrong, ES; Goldblum, AA; Dozzo, P; Linsell, MS; Gliedt, MJ; Hildebrandt, DJ; Feeney, LA; Kubo, A; Matias, RD; Lopez, S; Gomez, M; Wlasichuk, KB; Diokno, R; Miller, GH; Moser, HE (30 August 2010). "Synthesis and Spectrum of the Neoglycoside ACHN-490" (PDF). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 54 (11): 4636–4642. doi:10.1128/AAC.00572-10. PMC 2976124. PMID 20805391. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
3. Zhanel, GG; Lawson, CD; Zelenitsky, S; Findlay, B; Schweizer, F; Adam, H; Walkty, A; Rubinstein, E; Gin, AS; Hoban, DJ; Lynch, JP; Karlowsky, JA (10 January 2014). "Comparison of the Next-Generation Aminoglycoside Plazomicin to Gentamicin, Tobramycin and Amikacin". Expert Review of Anti-infective Therapy. 10 (4): 459–73. doi:10.1586/eri.12.25. PMID 22512755.
4. García-Salguero, C; Rodríguez-Avial, I; Picazo, JJ; Culebras, E (October 2015). "Can Plazomicin Alone or in Combination Be a Therapeutic Option against Carbapenem-Resistant Acinetobacter baumannii?" (PDF). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (10): 5959–66. doi:10.1128/AAC.00873-15. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
5. "Achaogen Announces Plazomicin Granted QIDP Designation by FDA" (ภาษาอังกฤษ). GlobeNewswire, Inc. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
6. . Achaogen, Inc. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2018-01-19. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
7. "Plazomicin — AdisInsight". Springer International Publishing AG. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.