จีนีติซิน หรือ จี 418 (อังกฤษ: Geneticin หรือ G418) เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับเจนตามัยซิน บี1 จีนีติซินถูกสร้างขึ้นโดยแบคทีเรียสายพันธุ์ Micromonospora rhodorangea ยานี้จะออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน โดยเข้าไปขัดขวางกระบวนการต่อสายโปรตีน (elongation) ทั้งในเซลล์ยูคาริโอตและเซลล์โพรคาริโอต ทำให้ไม่มีการใช้ยานี้เพื่อการรักษาโรคในมุนษย์และสัตว์ เนื่องจากจีนีติซินจะออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของโฮสต์ได้ด้วย ในปัจจุบัน มีการนำจีนีติซินไปใช้ในการคัดเลือกเซลล์ที่ได้รับการแตกแต่งพันธุกรรมให้ดื้อต่อยานี้ (โดยมีการใช้ KanMX ติดเป็นเครื่องหมายพันธุกรรม) โดยการเกิดการดื้อต่อจีนีติซินนี้เป็นผลมาจากนีโอยีนของเอนไซม์ทรานสโพเสส Tn5 (Transposase Tn5) ทำให้มีการสร้างเอนไซม์ aminoglycoside 3'-phosphotransferase (APT 3' II) ขึ้น ซึ่งเอนไซม์นี้มีส่วนทำให้เกิดการดื้อต่อจีนีติซินของแบคทีเรีย จีนีติซินเป็นอนุพันธ์ของนีโอมัยซินซัลเฟต จึงมีกลไกลการออกฤทธิ์ที่คล้ายคลึงนีโอมัยซินมากกว่ายาปฏิชีวนะอื่นในกลุ่มเดียวกัน ขนาดจีนีติซินที่ใช้ในการทดลองสำหรับเซลล์แบคทีเรียและสาหร่ายนั้นมีความเข้มข้นประมาณ 5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร หรือน้อยกว่า สำหรับเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมนั้นจะใช้ความเข้มข้นประมาณ 400 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร สำหรับการคัดเลือกเซลล์ หรือที่ความเข้มข้น 200 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร สำหรับการคงสภาพเซลล์ อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นที่เหมาะสมสำหรับการคัดเลือกเซลล์ที่ดื้อต่อยานี้นั้นจะขึ้นอยู่กับชนิดของเซลล์ที่ใช้และความสามารถในการเหนี่ยวนำให้เกิดการดื้อยาของพลาสมิด ดังนั้นจึงควรมีการทำการไตเตรทหาช่วงความเข้มข้นที่เหมาะสมเพื่อกำหนดสภาวะที่ดีที่สุดสำหรับทุกระบบทดลอง การไตเตรทควรทำโดยใช้ความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะตั้งแต่ 100 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ถึง 1400 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร โดยการคัดเลือกเซลล์ที่ดื้อยานี้อาจใช้เวลาประมาณ 1 สัปดาห์ หรือในกรณีอาจนานถึง 3 สัปดาห์
| จีนีติซิน |
|---|
| |
| ชื่อตาม IUPAC | (2R,3S,4R,5R,6S)-5-Amino-6-[(1R,2S,3S,4R,6S)-4,6-diamino-3-[(2R,3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-methylaminooxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy- 2-(1-hydroxyethyl)oxane-3,4-diol |
| ชื่ออื่น | Geneticin
O-2-Amino-2,7-didesoxy-D-glycero-α-D-gluco-heptopyranosyl-(1→4)-O-(3-desoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl- (1→6))-D-streptamin |
| เลขทะเบียน |
|---|
| เลขทะเบียน CAS | [49863-47-0][CAS] |
| PubChem | 123865 |
| DrugBank | DB04263 |
| SMILES | O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](N)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H](N)C[C@@H](N)[C@H](O[C@H]1OC[C@](C)(O)[C@H](NC)[C@H]1O)[C@H]2O)OC3[C@@H](O)C
|
| InChI | - 1/C20H40N4O10/c1-6(25)14-11(27)10(26)9(23)18(32-14)33-15-7(21)4-8(22)16(12(15)28)34-19-13(29)17(24-3)20(2,30)5-31-19/h6-19,24-30H,4-5,21-23H2,1-3H3/t6-,7-,8+,9+,10+,11-,12-,13+,14?,15+,16-,17+,18+,19+,20-/m0/s1
|
| ChemSpider ID | 21106441 |
| คุณสมบัติ |
|---|
| สูตรโมเลกุล | C20H40N4O10 |
| มวลโมเลกุล | 496.55 g mol−1 |
| ความสามารถละลายได้ ใน น้ำ | 50 mg/mL |
| หากมิได้ระบุเป็นอื่น ข้อมูลข้างต้นนี้คือข้อมูลสาร ณ ภาวะมาตรฐานที่ 25 °C, 100 kPa |
| สถานีย่อย:เคมี |
จีนีติซินเป็นผลิตภัณฑ์ที่ได้จากการคัดแยกสารที่เกิดจากการหมักเชื้อแบคทีเรียสายพันธุ์ Micromonospora rhodorangea ซึ่งในกระบวนนี้นอกจากจะได้ผิตภัณฑ์เป็นจีนีติซินแล้ว ยังได้สารผสมของเจนตามัยซินอีกหลายชนิด ด้วยเหตุนี้ สารปนเปื้อนของจีนีติซินที่พบได้บ่อยมากที่สุดจึงมักเป็นสารผสมของเจนตามัยซิน ได้แก่ เจนตามัยซินเอ, ซี1, ซี1เอ, ซี2, ซี2เอ และเอ็กซ์2 ทั้งนี้ คุณภาพของจีนีติซินที่ผลิตได้นั้นไม่ได้ขึ้นอยู่กับความแรงในการต้านแบคทีเรียเพียงอย่างเดียว หากแต่ขึ้นอยู่กับความจำเพาะในการออกฤทธิ์ต่อเซลล์เป้าหมายด้วย ซึ่งวัดได้จากกราฟสัดส่วนการออกฤทธิ์ของจีนีติซินต่อเซลล์ที่ไวต่อยานี้และเซลล์ที่ดื้อต่อยานี้ โดยจีนีติซินทีม่ีคุณภาพดีจะต้องมีค่าความเข้มข้นของยาที่ส่งผลฆ่าเซลล์ที่ไวต่อยาได้ร้อยละ 50 ต่ำที่สุด (LD50) (เช่น NIH 3T3) และมีค่า LD50 ต่อเซลล์ที่ดื้อยาสูง (อาจมากถึง 5,000 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร)
การใช้ในการศึกษาด้านชีววิทยาของเซลล์ ถึงแม้ว่าจีนีติซินสามารถออกฤทธิ์ฆ่าเซลล์ยูคาริโอตได้ดี แต่ก็มียีนหลายชนิดที่สามารถช่วยให้เซลล์รอดจากการถูกฆ่าด้วยจีนีติซินได้ หนึ่งในยีนดังกล่าวคือ neoR ถ้ามีการแทรกสอดยีน 'neoR' เข้าไปในเซลล์ใดๆ เซลล์นั้นจะสามารถดำรงชีวิตอยู่ได้ในอาหารเลี้ยงเชื้อที่มีจีนีติซินผสมอยู่ ดังนั้นนักวิจัยจึงได้ทำการเชื่อมโยงยีน neoR เข้ากับดีเอ็นเอพาหะ (vector) หากดีเอ็นเอพาหะที่มียีน neoR ถูกนำมาใช้ในเซลล์ใดก็จะทำให้เซลล์นั้นกลายเป็นเซลล์ที่ดื้อต่อจีนีติซินได้ ทำให้เซลล์ที่มีดีเอ็นเอพาหะ (+) เหล่านี้สามารถอยู่รอดได้ในสภาวะแวดล้อมที่มีจีนีติซิน ในขณะที่เซลล์ที่ไม่มีเวกเตอร์ (-) จะตาย วิธีการนี้สามารถช่วยนักวิจัยสามารถคัดเลือกเซลล์ที่ดื้อยานี้ได้โดยง่าย
อ้างอิง - ↑ Thermo Fisher Scientific. "G418, Geneticin®". สืบค้นเมื่อ 28 February, 20018.
- ↑ . labome.com. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2009-12-29. สืบค้นเมื่อ 28 February, 2018.
- EvoPure. "G418 impurity profile". Toku-E (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 28 February, 2018.
- EvoPure. "G418 selectivity". Toku-E (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 28 February, 2018.
- Harvey Lodish (2013). "Chapter5: Molecular Genetic Techniques". Molecular Cell Biology (7th edition). Macmillan Higher Education. pp. 171–223. ISBN 978-1-4641-0981-2.
หร, งกฤษ, geneticin, หร, g418, เป, นยาปฏ, วนะในกล, มอะม, โนไกลโคไซด, โครงสร, างคล, ายคล, งก, บเจนตาม, ยซ, กสร, างข, นโดยแบคท, เร, ยสายพ, นธ, micromonospora, rhodorangea, ยาน, จะออกฤทธ, บย, งการส, งเคราะห, โปรต, โดยเข, าไปข, ดขวางกระบวนการต, อสายโปรต, elongatio. cinitisin hrux ci 418 xngkvs Geneticin hrux G418 epnyaptichiwnainklumxamioniklokhisdthimiokhrngsrangkhlaykhlungkbecntamysin bi1 cinitisinthuksrangkhunodyaebkhthieriysayphnthu Micromonospora rhodorangea 1 yanicaxxkvththiybyngkarsngekhraahoprtin odyekhaipkhdkhwangkrabwnkartxsayoprtin elongation thnginesllyukharioxtaelaesllophrkharioxt 1 thaihimmikarichyaniephuxkarrksaorkhinmunsyaelastw enuxngcakcinitisincaxxkvththiybyngkarsngekhraahoprtinkhxngohstiddwy 1 inpccubn mikarnacinitisinipichinkarkhdeluxkesllthiidrbkaraetkaetngphnthukrrmihduxtxyani odymikarich KanMX tidepnekhruxnghmayphnthukrrm 2 odykarekidkarduxtxcinitisinniepnphlmacaknioxyinkhxngexnismthransophess Tn5 Transposase Tn5 thaihmikarsrangexnism aminoglycoside 3 phosphotransferase APT 3 II khun sungexnismnimiswnthaihekidkarduxtxcinitisinkhxngaebkhthieriy 1 cinitisinepnxnuphnthkhxngnioxmysinsleft cungmikliklkarxxkvththithikhlaykhlungnioxmysinmakkwayaptichiwnaxuninklumediywkn 2 khnadcinitisinthiichinkarthdlxngsahrbesllaebkhthieriyaelasahraynnmikhwamekhmkhnpraman 5 imokhrkrm millilitr hruxnxykwa sahrbesllkhxngstweliynglukdwynmnncaichkhwamekhmkhnpraman 400 imokhrkrm millilitr sahrbkarkhdeluxkesll hruxthikhwamekhmkhn 200 imokhrkrm millilitr sahrbkarkhngsphaphesll xyangirktam khwamekhmkhnthiehmaasmsahrbkarkhdeluxkesllthiduxtxyaninncakhunxyukbchnidkhxngesllthiichaelakhwamsamarthinkarehniywnaihekidkarduxyakhxngphlasmid dngnncungkhwrmikarthakaritetrthhachwngkhwamekhmkhnthiehmaasmephuxkahndsphawathidithisudsahrbthukrabbthdlxng karitetrthkhwrthaodyichkhwamekhmkhnkhxngyaptichiwnatngaet 100 imokhrkrm millilitr thung 1400 imokhrkrm millilitr odykarkhdeluxkesllthiduxyanixacichewlapraman 1 spdah hruxinkrnixacnanthung 3 spdahcinitisinchuxtam IUPAC 2R 3S 4R 5R 6S 5 Amino 6 1R 2S 3S 4R 6S 4 6 diamino 3 2R 3R 4R 5R 3 5 dihydroxy 5 methyl 4 methylaminooxan 2 yl oxy 2 hydroxycyclohexyl oxy 2 1 hydroxyethyl oxane 3 4 diolchuxxun GeneticinO 2 Amino 2 7 didesoxy D glycero a D gluco heptopyranosyl 1 4 O 3 desoxy 4 C methyl 3 methylamino b L arabinopyranosyl 1 6 D streptaminelkhthaebiynelkhthaebiyn CAS 49863 47 0 CAS PubChem 123865DrugBank DB04263SMILES O C H 3 C H O C H N C H O C H 2 C H N C C H N C H O C H 1OC C C O C H NC C H 1O C H 2O OC3 C H O CInChI 1 C20H40N4O10 c1 6 25 14 11 27 10 26 9 23 18 32 14 33 15 7 21 4 8 22 16 12 15 28 34 19 13 29 17 24 3 20 2 30 5 31 19 h6 19 24 30H 4 5 21 23H2 1 3H3 t6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 m0 s1ChemSpider ID 21106441khunsmbtisutromelkul C20H40N4O10mwlomelkul 496 55 g mol 1khwamsamarthlalayid in na 50 mg mLhakmiidrabuepnxun khxmulkhangtnnikhuxkhxmulsar n phawamatrthanthi 25 C 100 kPasthaniyxy ekhmikarsuksasarpnepuxn aekikhcinitisinepnphlitphnththiidcakkarkhdaeyksarthiekidcakkarhmkechuxaebkhthieriysayphnthu Micromonospora rhodorangea sunginkrabwnninxkcakcaidphitphnthepncinitisinaelw yngidsarphsmkhxngecntamysinxikhlaychnid dwyehtuni sarpnepuxnkhxngcinitisinthiphbidbxymakthisudcungmkepnsarphsmkhxngecntamysin idaek ecntamysinex si1 si1ex si2 si2ex aelaexks2 3 thngni khunphaphkhxngcinitisinthiphlitidnnimidkhunxyukbkhwamaernginkartanaebkhthieriyephiyngxyangediyw hakaetkhunxyukbkhwamcaephaainkarxxkvththitxesllepahmaydwy sungwdidcakkrafsdswnkarxxkvththikhxngcinitisintxesllthiiwtxyaniaelaesllthiduxtxyani odycinitisinthimikhunphaphdicatxngmikhakhwamekhmkhnkhxngyathisngphlkhaesllthiiwtxyaidrxyla 50 tathisud LD50 echn NIH 3T3 aelamikha LD50 txesllthiduxyasung xacmakthung 5 000 imokhrkrm millilitr 4 karichinkarsuksadanchiwwithyakhxngesll aekikhthungaemwacinitisinsamarthxxkvththikhaesllyukharioxtiddi aetkmiyinhlaychnidthisamarthchwyihesllrxdcakkarthukkhadwycinitisinid hnunginyindngklawkhux neoR thamikaraethrksxdyin neoR ekhaipinesllid esllnncasamarthdarngchiwitxyuidinxahareliyngechuxthimicinitisinphsmxyu dngnnnkwicycungidthakarechuxmoyngyin neoR ekhakbdiexnexphaha vector hakdiexnexphahathimiyin neoR thuknamaichinesllidkcathaihesllnnklayepnesllthiduxtxcinitisinid thaihesllthimidiexnexphaha ehlanisamarthxyurxdidinsphawaaewdlxmthimicinitisin inkhnathiesllthiimmiewketxr catay withikarnisamarthchwynkwicysamarthkhdeluxkesllthiduxyaniidodyngay 1 5 xangxing aekikh 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 Thermo Fisher Scientific G418 Geneticin subkhnemux 28 February 20018 Check date values in accessdate help 2 0 2 1 G418 labome com khlngkhxmuleka ekbcak aehlngedim emux 2009 12 29 subkhnemux 28 February 2018 Check date values in accessdate help EvoPure G418 impurity profile Toku E phasaxngkvs subkhnemux 28 February 2018 Check date values in accessdate help EvoPure G418 selectivity Toku E phasaxngkvs subkhnemux 28 February 2018 Check date values in accessdate help Harvey Lodish 2013 Chapter5 Molecular Genetic Techniques Molecular Cell Biology 7th edition Macmillan Higher Education pp 171 223 ISBN 978 1 4641 0981 2 ekhathungcak https th wikipedia org w index php title cinitisin amp oldid 9564010, wikipedia, วิกิ หนังสือ, หนังสือ, ห้องสมุด,
บทความ
, อ่าน, ดาวน์โหลด, ฟรี, ดาวน์โหลดฟรี, mp3, วิดีโอ, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, รูปภาพ, เพลง, เพลง, หนัง, หนังสือ, เกม, เกม
