เจนตามัยซิน

เจนตามัยซิย (อังกฤษ: Gentamicin) เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ มีข้อบ่งใช้สำหรับรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรีย ปัจจุบันมีจำหน่ายในตลาดยาภายใต้ชอื่การค้า Garamycin และอื่นๆ ยานี้ถูกนำมาใช้วนการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียของกระดูก (osteomyelitis), เยื่อบุหัวใจอักเสบ, ภาวะอักเสบในอุ้งเชิงกราน (Pelvic inflammatory disease;PID), เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, ปอดบวม, การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ และ ภาวะพิษเหตุติดเชื้อ รวมไปถึงโรคติดเชื้ออื่นๆอีกมากมาย แต่ไม่มีประสิทธิภาพในการรักษาหนองใน หรือการติดเชื้อคลามัยเดีย โดยสามารถบริหารยาได้หลายช่องทาง ได้แก่ การฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, การฉีดเข้าหล้ามเนื้อ หรือยาใช้ภายนอกในรูปแบบยาทา ยาทาสำหรับใช้ภายนอกนั้นมีข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาการติดเชื้อของแผลไฟไหม้ หรืออาจมีในรูปแบบยาหยอดยาสำหรับการติดเชื้อในดวงตา ในประเทศพัฒนาแล้ว ยานี้มักถูกนำมาใช้รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียในช่วง 2 วันแรกระหว่างรอผลการตรวจเพาะเชื้อสาเหตุและตรวจความไวของเชื้อนั้นๆต่อยาปฏิชีวนะต่างๆ จากนั้นจะมีการปรับเปลี่ยนการรักษาตามผลการตรวจดังกล่าว นอกจากนี้ การใช้ยานี้อาจจำเป็นต้องติดตามระดับยาในกระแสเลือดโดยการตรวจเลือดด้วย เพื่อเฝ้าติดตามการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงจากยานี้

เจนตามัยซิน

ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง	/ˌdʒɛntəˈmaɪsən/
ชื่อทางการค้า	Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, อิ่นๆ
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682275
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: D US: D (มีความเสี่ยง)
ช่องทางการรับยา	IV, หยอดตา, IM, ใช้ภายนอก
รหัส ATC	D06AX07 (WHO) J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 (WHO) QG01AA91 (WHO) QG51AA04 (WHO) QJ51GB03 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	In general: ℞ (Prescription only)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	น้อยเมื่อให้โดยการรับประทาน
การจับกับโปรตีน	0–10%
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	2 ชั่วโมง
การขับออก	ไต
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (3R,4R,5R) -2-{[(1S,2S,3R,4S,6R) -4,6- diamino-3-{[(2R,3R,6S) - 3-amino-6-[(1R) - 1- (methylamino) ethyl]oxan-2-yl]oxy}- 2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5-methyl- 4- (methylamino) oxane-3,5-diol
เลขทะเบียน CAS	1403-66-3^[CAS]
PubChem CID	3467
IUPHAR/BPS	2427
DrugBank	DB00798^7
ChemSpider	390067^7
UNII	T6Z9V48IKG
KEGG	D08013^7
ChEBI	CHEBI:27412^7
ChEMBL	CHEMBL195892^7
ECHA InfoCard	100.014.332
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C21H43N5O7
มวลต่อโมล	477.596 g/mol
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES O[C@]3 (C) [C@H](NC) [C@@H](O) [C@@H](O[C@H]2[C@H](N) C[C@H](N) [C@@H](O[C@H]1O[C@H](C (NC) C) CC[C@H]1N) [C@@H]2O) OC3
InChI InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9 (25-3) 13-6-5-10 (22) 19 (31-13) 32-16-11 (23) 7-12 (24) 17 (14 (16) 27) 33-20-15 (28) 18 (26-4) 21 (2,29) 8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1^7 Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N^7
^7 7 (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ จึงมีกลไกการออกฤทธิ์ที่คล้ายคลึงกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่นในกลุ่มเดียวกันนี้ โดยจะออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย ส่งผลให้เซลล์ของแบคทีเรียนั้นๆขาดโปรตีนที่จำเป็นในการดำรงชีวิตและขยายพันธุ์ และตายไปในที่สุด จึงอาจกล่าวได้ว่า เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์ในการฆ่าแบคทีเรีย (bactericidal antibiotic) ซึ่งแตกต่างจากยาปฏิชีวนะกลุ่มอื่นที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนเช่นกัน แต่มีคุณสมบัติเพียงแค่ต้านการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย (bacteriostatic antibiotic) เช่นเดียวกันกับยาชนิดอื่นๆ การใช้เจนตามัยซินในการรักษา อาจก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้หลายประการ โดยเฉพาะการเกิดพิษต่อหู และการเกิดพิษต่อไต ซึ่งถือเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงของเจนตามัยซินและยาปฏิชีวนะอื่นในกลุ่มนี้ โดยการเกิดพิษต่อหูจากยานี้จะส่งผลให้เกิดความผิดปกติได้ทั้งระบบการได้ยินและระบบการทรงตัวของร่างกาย ซึ่งอาจพัฒนาเป็นความผิดปกติแบบถาวรได้ นอกจากนี้ การใช้เจนตามัยซินในระหว่างตั้งครรภ์อาจก่อให้เกิดความผิดปกติต่อทารกในครรภ์ได้ จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในกลุ่มประชากรดังกล่าว ในทางตรงกันข้าม ยานี้ไม่ถูกขับออกทางน้ำนม ทำให้สามารถใช้ยานี้ได้อย่างปลอดภัยในหญิงที่กำลังให้นมบุตร

เจนตามัยซินถูกค้นพบในปี ค.ศ. 1963 โดยเป็นสารปฏิชีวนะที่ถูกสร้างขึ้นโดยรา Micromonospora purpurea โดยเจนตามัยซินจัดเป็นหนึ่งในยาสำคัญของรายการยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลก (World Health Organization's List of Essential Medicines) ซึ่งเป็นรายการยาที่มีประสิทธิภาพและความปลอดภัยสูงและมีความสำคัญเป็นลำดับแรกของระบบสุขภาพพื้นฐานของประชาชนในประเทศต่างๆ ยานี้มีจำหน่ายในตลาดยาหลากหลายยี่ห้อภายใต้ชื่อสามัญเดียวกัน ในปี ค.ศ. 2014 ราคาสำหรับการขายส่งในรูปแบบยาฉีดในกลุ่มประเทศกำลังพัฒนามีราคา 0.05 – 0.58 US$ ต่อมิลลิลิตร

ประวัติ

 

เจนตามัยซินในรูปแบบสารละลายสำหรับฉีด

เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่ได้จากกระบวนการหมักของแบคทีเรียสายพันธุ์ Micromonospora purpurea ถูกค้นพบในปี ค.ศ. 1963 โดยคณะวิจัยของไวน์สไตน์ (Weinstein MJ) และแวกมัน (Wagman GH) ในห้องทดลองของบริษัทเชอริ่ง-พลาว ในเมืองบลูมฟิลด์ รัฐนิวเจอร์ซีย์ ประเทศสหรัฐอเมริกา จากตัวอย่างดินที่ได้รับมาจากริโก วอยเชียสจีส (Rico Woyciesjes) ซึ่งต่อมาได้มีการคิดค้นวิธีการสกัดเจนตามัยซินบริสุทธิ์ได้สำเร็จ จากนั้นคณะวิจัยของบริษัทเชอริ่ง-พลาว ซึ่งนโดยเดวิด คูเปอร์ (Divid J. Cooper) ได้ทำการศึกษาโครงสร้างของยาดังกล่าวและสามารถโครงสร้างถึงโครงสร้างนั้นได้เป็นผลสำเร็จในปี ค.ศ. 1971 โดยในระยะแรกหลังจากค้นพบนั้น เจนตามัยซินมักถูกใช้เป็นยาใช้ภายนอกในรูปแบบยาทาสำหรับแผลไฟไหม้น้ำร้อนลวกในหน่วยทหารของเมืองแอตแลนตาและแซนแอนโทนีโอ ต่อมาได้มีการพัฒนาเป็นยาสำหรับฉีดเข้าหลอดเลือดดำในปี ค.ศ. 1971 เพื่อใช้ในการรักษาภาวะพิษเหตุติดเชื้อจวบจนปัจจุบัน

เจนตามัยซินสามารถถูกสังเคราะห์ขึ้นได้จากแบคทีเรียสกุลไมโครมอนอสปอรา ซึ่งเป็นแบคทีเรียจำพวกแกรมบวกที่พบได้ทั่วไปในธรรมชาติ (ดินและน้ำ) โดยยาปฏิชีวนะที่มีแหล่งที่มาจากแบคทีเรียสายพันธุ์นี้จะสามารถระบุได้จากพยางค์ต่อท้ายที่มักลงท้ายด้วย ~micin เช่น Verdamicin–เวอร์ดามัยซิน, Mutamicin–มูทามัยซิน, Sisomicin–ซิโซมัยซิน, Netilmicin–เนติลมัยซิน และ Retymicin–รีทีมัยซิน ซึ่งแตกต่างจากยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ที่สกัดได้จากสกุลสเตรปโตมัยซิสที่มักมีชื่อลงท้ายด้วย ~mycin

การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์

เจนตามัยซินออกฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียได้หลายสายพันธุ์ โดยส่วนใหญ่เป็นแบคทีเรียแกรมลบ ซึ่งรวมถึงสกุลซูโดโมแนส, สกุลโปรตีอัส, เอสเชอริเชีย โคไล, เคลบเซลลา นิวโมเนียเอ, เอนเทอโรแบคเตอร์ แอโรจีเนส, สกุลเซอราเทีย, และแบคทีเรียแกรมบวกในสกุลสแตฟฟิโลคอคคัส โดยยานี้มีข้อบ่งใช้สำหรับรักษาโรคติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ, การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ, การติดเชื้อในกระแสเลือด, และการติดเชื้อในกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อนที่มีสาเหตุมาจากจุลชีพดังข้างต้นหรือแบคทีเรียอื่นที่ไวต่อยานี้ ทั้งนี้ เจนตามัยซินไม่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคที่เกิดจาการติดเชื้อแบคทีเรีย ไนซีเรีย โกโนเรียอี, ไนซีเรีย เมนิงไจไทดิส หรือลีจิโอเนลลา นิวโมฟิเลีย เนื่องจากจะทำให้ผู้ป่วยมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะช็อกจากเอนโดทอกซินชนิดลิปิด เอ (lipid A endotoxin) ที่พบในแบคทีเรียแกรมลบดังข้างต้น นอกจากนี้ เจนตามัยซินยังมีประโยชน์ในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบจำพวกเยอซิเนีย เพสทิส และฟรานซิเซลลา ทิวลาเรนสิส ซึ่งเป็นจุลชีพที่ทำให้เกิดโรคไข้กระต่ายที่มักพบเกิดขึ้นในพรานล่าสัตว์หรือคนดักสัตว์

อย่างไรก็ตาม ในปัจจุบันพบว่าแบคทีเรียบางสายพันธุ์ในวงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอี, สกุลซูโดโมแนส, สกุลเอนเทอโรคอคคัส, สแตปฟิโลคอคคัส ออเรียส และสายพันธุ์อื่นในสกุลสแตฟฟิโลคอคคัส นั้นดื้อต่อเจนตามัยซินซัลเฟตในระดับความรุนแรงที่แตกต่างกันออกไป

การใช้ในกลุ่มประชากรพิเศษ

หญิงตั้งครรภ์และหญิงให้นมบุตร

การใช้เจนตามัยซินในหญิงตั้งครรภ์อาจก่อให้เกิดพิษแก่ทารกในครรภ์ได้ เนื่องจากยาสามารถแพร่ผ่านรกได้และมีรายงานหลายรายงานที่พบการเกิดภาวะหูหนวกแต่กำเนิดในทารกที่คลอดจากแม่ที่ได้รับเจนตมัยซินระหว่างตั้งครรภ์ นอกจากนี้ยังพบการเกิดภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงในทารกที่ได้รับยานี้ระหว่างอยู่ในครรภ์อีกด้วย ด้วยเหตุผลข้างต้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในหญิงตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตาม อาจมีการใช้ยานี้ในกลุ่มประชากรดังกล่าวได้ หากประเมินแล้วพบว่าฝ่ายแม่มีความจำเป็นต้องได้รับยานี้และได้รับประโยชน์จากการใช้ยามากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดอันตรายกับทารกในครรภ์

สำหรับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการใช้เจนตามัยซินในหญิงให้นมบุตรนั้นยังไม่อาจทราบได้แน่ชัดเท่าใดนัก โดยมีรายงานการตรวจพบเจนตามัยซินในน้ำนมของหญิงที่ให้นมบุตรในปริมาณเล็กน้อย

ผู้สูงอายุ

การใช้เจนตามัยซินในกลุ่มประชากรผู้สูงอายุนั้น ควรมีการตรวจประเมินการทำงานของไตก่อนเริ่มการรักษาด้วยานี้เสมอ และควรมีการตรวจประเมินค่าดังกล่าวฝนระหว่างการรักษาเป็นระยะ เนื่องจากผู้สูงอายุมักมีการทำงานของไตลดลงและเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไตจากยาได้มากกว่าประชากรกลุ่มอื่นๆ และผู้ป่วยกลุ่มนี้มักมีการกำจัดยาที่ช้าลง ทำให้ยานี้อยู่ในร่างกายได้นานมากขึ้น นอกจากนี้ควรใช้ความระมัดระวังมากเป็นพิเศษเมื่อต้องใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไต, การได้ยิน, การทรงตัว, ผิดปกติ, หรือการทำงานของระบบกล้ามเนื้อที่ผิดปกติอยู่ก่อนหน้าแล้ว เนื่องจากยานี้อาจทำให้ความผิดปกติดังกล่าวรุนแรงมากขึ้นได้

ทารก

การใช้เจนตามัยซินในกลุ่มประชากรเด็ก รวมถึง ทารกแรกเกิด และวัยเด็ก พบว่าประชากรกลุ่มนี้จะมีระดับเจนตามัยซินในกระแสเลือดและค่าครึ่งชีวิตของยาดังกล่าวที่สูงกว่าปกติ จึงไม่แนะนำให้ใช้เจนตามัยซินในประชากรกลุ่มดังกล่าว หากมีความจำเป็นต้องใช้ควรมีการตรวจวัดการทำงานของไตอยู่เป็นประจำ โดยอาการไม่พึงประสงค์รุนแรงที่พบได้บ่อยหลังจากการบริหารเจนตามัยซินในรูปแบบฉีดให้แก่ประชากรดังกล่าว ได้แก่ ภาวะแคลเซียใในเลือดต่ำ, ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ และกล้ามเนื้ออ่อนแรง

อาการไม่พึงประสงค์และข้อห้ามใช้

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นได้จากการได้รับการรักษาด้วยเจนตามัยซินนั้นมีอยู่หลายประการ ซึ่งมีความรุนแรงมากน้อยแตกต่างกัน โดยผู้ป่วยอาจมีอาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นเพียงเล็กน้อยอย่างคลื่นไส้ อาเจียน หรือในบางรายอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงได้ ได้แก่:

• ภาวะโลหิตจาง
• ภาวะภูมิไวเกิน
• โรคของรอยต่อกล้ามเนื้อร่วมประสาท
• เส้นประสาทอักเสบ
• การเกิดพิษต่อไต
• การเกิดพิษต่อหู

โดยจากอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงดังข้างต้น พบว่าการเกิดพิษต่อไต และการเกิดพิษต่อหูนั้นมีความสัมพันธุ์ในเชิงแปรผันตรงกับระดับเจนตามัยซินในกระแสเลือดเป็นอย่างยิ่ง ซึ่งหมายถึง การที่มีระดับยาดังกล่าวในกระแสเลือดที่สูงมากเกินไปก็จะมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวได้มากกว่าปกติเช่นกัน โดยการเกิดพิษทั้งต่อหูและต่อไตนี้อาจแสดงอาการอย่างช้าๆ ในบางครั้งอาจไม่มีอาการเลยจนกระทั่งเสร็จสิ้นการรักษาด้วยาดังกล่าว

การเกิดพิษต่อไต

การเกิดพิษต่อไตนั้นเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้ประมาณร้อยละ 10–25 ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งเจนตามัยซินก็ถือเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งในยากลุ่มนี้ โดยส่วนมากแล้วความผิดปกติต่อไตที่เกิดขึ้นนี้มักผันกลับมาเป็นปกติได้หลังจากเสร็จสิ้นการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะสาเหตุไประยะหนึ่ง อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยบางรายอาจเกิดความผิดปกติของการทำงานของไตอย่าางถาวรได้ โดยความเสี่ยงวนการเกิดพิษต่อไตจากยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์นี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา, ความถี่ในการบริหารยา, ระยะเวลาที่ใช้ยาดังกล่าวในการรักษา, และการใช้ยาอื่นที่มีผลลดการทำงานของไตร่วมด้วย เช่น ยาแก้อักเสบชนิดไม่ใช่สเตอรอยด์, ยาขับปัสสาวะ, ซิสพลาติน, [[ไซโคลสปอริน], [[เซฟาโลสปอริน], แอมโฟเทอริซินบี, สารทึบรังสีไอโอดีน และแวนโคมัยซิน เป็นต้น

ปัจจัยที่เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไตจากการใช้ยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ได้แก่:

• การมีอายุมาก
• การมีการทำงานของไตที่ลดลง
• หญิงตั้งครรภ์
• ภาวะขาดไทรอยด์ฮอร์โมน
• ภาวะที่มีการทำงานของตับลดลง
• การขาดน้ำ
• ภาวะเลือดเป็นกรด
• การขาดโซเดียม

การเฝ้าระวังการเกิดพิษต่อไตจากยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์สามารถทำได้โดยการตรวจติดตามค่าครีอะตินีนในกระแสเลือด, ระดับเกลือแร่, ปริมาณการขับปัสสาวะออก, โปรตีนในปัสสาวะ และความเข้มข้นของสารเคมีอื่นที่เกี่ยวข้องในกระแสเลือด

การเกิดพิษต่อหูชั้นใน

 

รูปภาพแสดงโครงสร้างภายในหูชั้นใน ซึ่งการเกิดพิษจากเจนตามัยซินนั้นจะทำให้เกิดพยาธิสภาพในส่วนคอเคลีย และเวสติบูล

ในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์จะพบการเกิดพิษต่อหูชั้นในประมาณร้อยละ 11 โดยอาการแสดงที่พบได้บ่อยครั้งมากที่สุด คือ มีเสียงดังรบกวนในหู (Tinnitus), สูญเสียการได้ยิน, มีอาการรู้สึกหมุน, เกิดภาวะกล้ามเนื้อเสียสหการ (ataxia), มีอาการมึนเวียนศีรษะ (dizziness) ทั้งนี้ การใช้เจนตามัยซินต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานอาจก่อให้เกิดความผิดปกติต่อหูได้ 2 ส่วน โดยส่วนแรกคือ เจนตามัยซินจะทำให้เกิดความเสียหายแก่เซลล์ขนในหูชั้นในซึ่งส่งผลให้เกิดการสูญเสียการได้ยินอย่างถาวรได้ ส่วนที่สอง เจนตามัยซินจะเข้าไปทำลายระบบเวสติบูลาร์ของหูชั้นใน ซึ่งจะนำสู่การเกิดปัญหาที่เกี่ยวเนื่องกับการทรงตัวได้ในที่สุด ทั้งนี้ ความเสี่ยงในการเกิดพิษต่อหูจากเจนตามัยซินนั้นสามารถถูกทำให้ลดลงได้โดยให้ผู้ป่วยได้รับสารน้ำที่เพียงพอหรือไม่อยู่ในสภาะที่มีการขาดน้ำ

ปัจจัยที่เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดความเสียหายต่อหูชั้นในจากการใช้ยาเจนตามัยซิน ได้แก่:

• การมีระดับกรดยูริกในเลือดสูง
• การทำงานของไตลดน้อยลง
• การทำงานของตับผิดปกติ
• การได้รับยาเจนตามันซินในขนาดสูง
• การได้รับการรักษาด้วยยาเจนตามัยซินเป็นระยะเวลานาน
• ผู้สูงอายุ
• ใช้เจนตามัยซินร่วมกับยาขับปัสสาวะที่มีฤทธิ์แรง (เช่น ฟูโรซีไมด์)

ข้อห้ามใช้

เจนตามัยซินมีข้อห้ามใช้ในผู้ที่มีประวัติการเกิดภาวะภูมิไวเกินต่อยานี้หรือยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ เช่น แอนาฟิแล็กซิส หรืออาการพิษที่รุนแรงอื่น เป็นต้น

กลไกการออกฤทธิ์

เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย (bactericidal antibiotic) โดยเข้าจับกับหน่วยย่อย 30เอสของไรโบโซมแบคทีเรียแบบไม่ผันกลับ ซึ่งจะส่งผลรบกวนการสังเคราะห์โปรตีนของเซลล์แบคทีเรียนั้น ทำให้แบคทีเรียขาดโปรตีนที่จำเป็นในการดำรงชีพและแพร่ขยายพันธุ์ จนตายไปในที่สุด ซึ่งกลไกดังกล่าวยังถือเป็นกลไกหลักในการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะชนิดอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ด้วย

ส่วนประกอบ

เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่มีส่วนประกอบเป็นสารต่างๆที่เกี่ยวเนื่องกับเจนตามัยซินอยู่จำนวนหนึ่ง ซึ่งมีระดับความสามารถในการต้านแบคทีเรียที่แตกต่างกัน โดยส่วนประกอบหลักของเจนตามัยซิน ได้แก่ สารผสมเจนตามัยซิน ซี ประกอบด้วย เจนตามัยซิน ซี1, เจนตามัยซิน ซี1, และเจนตามัยซิน ซี2 ซึ่งมีสัดส่วนประมาณร้อยละ 20 ของปริมาณเจนตามัยซินทั้งหมดและเป็นส่วนประกอบที่มีคุณสมบัติในการต้านแบคทีเรียสูงที่สุด ที่เหลือนอกจากนั้นจะเป็นส่วนผสมของเจนตามัยซิน เอ, บี, เอกซ์ และอื่นๆ ซึ่งคิดรวมเป็นสัดส่วนร้อยละ 20 ของปริมาณเจนตามัยซินทั้งหมด และมีคุณสมบัติในการต้านแบคทีเรียที่น้อยกว่าสารผสมเจนตามัยซิน ซี สัดส่วนที่แน่นอนของสารผสมเจนตามัยซินนี้ไม่อาจระบุได้แน่ชัด โดยปริมาณของสารผสมเจนตามัยซิน ซี หรือส่วนประกอบอื่นนั้นจะมีความแตกต่างกันไปในแต่ละรอบของการผลิตขึ้นอยู่กับหน่วยงานที่ผลิตและกลวิธีที่ใช้ เนื่องมาจากการที่เจนตามัยซินมีสัดส่วนของสารออกฤทธิ์ที่ไม่แน่นอนในแต่ละรอบของการผลิตนี้ จึงเป็นการยากที่จะทำการศึกษาถึงคุณสมบัติต่างๆของเจนตามัยซินที่แน่นอนได้ เช่น คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ ความไวของจุลชีพต่อยา เนื่องจากไม่ทราบสัดส่วนของสารผสม ซึ่งอาจมีความสัมพันธ์กับคุณสมบัติต่างๆของยาที่ทำการศึกษาก็เป็นได้

การศึกษาวิจัย

ด้วยคุณสมบัติพิเศษของเจนตามัยซินที่สามารถทนต่อความร้อนจากการทำให้ปราศจากเชื้อในหม้อนึ่งฆ่าเชื้อโรค (autoclave) ได้ ซึ่งเป็นคุณสมบัติที่พบได้ในยาปฏิชีวนะเพียงไม่กี่ชนิด จึงได้มีการใช้เจนตามัยซินมาใช้ในการเตรียมอาหารเลี้ยงเชื้อบางชนิด นอกจากนี้ เจนตามัยซินยังถูกนำไปใช้เป็นยาปฏิชีวนะในการเพาะเลี้ยงเซลล์และเนื้อเยื่อเพื่อการศึกษาวิจัยด้านอณูชีววิทยา เพื่อป้องกันไม่ให้เกิดการปนเปื้อนแบคทีเรียของเซลล์ที่เพาะเลี้ยงนั้นๆ อีกด้วย

อ้างอิง

1. . The American Society of Health-System Pharmacists. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2015-08-16. สืบค้นเมื่อ Aug 15, 2015. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
2. Bartlett, Jimmy (2013). (s ed.). Elsevier. p. 214. ISBN 9781483193915. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2015-12-22. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
3. Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie (October 2010). . Australian Prescriber (33): 134–135. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2011-03-13. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
4. Finberg RW, Moellering RC, Tally FP; และคณะ (2004). ""The importance of bactericidal drugs: future directions in infectious disease"". Clin. Infect. Dis. 39 (9): 1314–20. doi:10.1086/425009. PMID 15494908. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
5. . คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 6 September 2015. สืบค้นเมื่อ 15 August 2015. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
6. Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. (2011). (2012 ed.). New York: Springer. p. 238. ISBN 9781461413998. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2016-03-11. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)CS1 maint: extra text: authors list (link)
7. (PDF). World Health Organization. April 2015. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม (PDF) เมื่อ 13 December 2016. สืบค้นเมื่อ 8 December 2016. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
8. Burchum, Jacqueline (2014). . Elsevier Health Sciences. p. 1051. ISBN 9780323340267. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2016-03-11. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
9. "Gentamicin sulfate". International Drug Price Indicator Guide. สืบค้นเมื่อ 15 August 2015.^{[ลิงก์เสีย]}
10. Weinstein, Marvin; Wagman (1963). "Gentamicin, A New Antimicrobial Complex from Micromonospora". J Med Chem. 6: 463–464. doi:10.1021/jm00340a034.
11. David J. Cooper, Milton D. Yudis, R. D. Guthrie and A. M. Prior (1971). "The gentamicin antibiotics. Part I. Structure and absolute stereochemistry of methyl garosaminide". J. Chem. Soc. C. 0: 960–3. doi:10.1039/J39710000960.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
12. Gerald P Bodey Edward Middleman Theera Umsawasdi Victorio Rodriguez (1971). "Intravenous Gentamicin Therapy for Infections in Patients with Cancer". The Journal of Infectious Diseases. 124 (Supplement_1): S174–9. PMID 5126243. Unknown parameter |month= ignored (help)
13. David A. Hopwood (2007). Streptomyces in Nature and Medicine: The Antibiotic Makers. Oxford: Oxford University Press. ISBN 0190287845.
14. (E)_PM_AUG282012_EN.pdf "Gentamicin" Check |url= value (help) (PDF). Baxter Corporation. จากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-03-04. สืบค้นเมื่อ 2 November 2015. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
15. (PDF). Sandoz Canada Inc. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม (PDF) เมื่อ 12 April 2015. สืบค้นเมื่อ 2 November 2015. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
16. Goljan, Edward F. (2011). Rapid Review Pathology (3rd ed.). Philadelphia, Pennsylvania: Elsevier. p. 241. ISBN 978-0-323-08438-3.
17. (PDF). คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม (PDF) เมื่อ 20 February 2015. สืบค้นเมื่อ 15 May 2012. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
18. Lopez-Novoa, Jose M; Quiros, Yaremi; Vicente, Laura; Morales, Ana I; Lopez-Hernandez, Francisco J (Jan 2011). . Kidney International. 79 (1): 33–45. doi:10.1038/ki.2010.337. PMID 20861826. คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2016-03-10. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
19. East, J E; Foweraker, J E; Murgatroyd, F D (2005-05-01). "Gentamicin induced ototoxicity during treatment of enterococcal endocarditis: resolution with substitution by netilmicin". Heart. 91 (5): e32. doi:10.1136/hrt.2003.028308. ISSN 1355-6037. PMC 1768868. PMID 15831617.
20. Selimoglu, Erol (2007-01-01). "Aminoglycoside-induced ototoxicity". Current Pharmaceutical Design. 13 (1): 119–126. doi:10.2174/138161207779313731. ISSN 1873-4286. PMID 17266591.
21. . คลังข้อมูลเก่า เก็บจาก แหล่งเดิม เมื่อ 2013-10-04. Unknown parameter |deadurl= ignored (help)
22. Weinstein, Marvin J. (1967). "Biological Activity of the Antibiotic Components of the Gentamicin Complex". Journal of Bacteriology. 94.3: 789–790. |access-date= requires |url= (help)
23. Vydrin, A. F. (2003). "Component Composition of Gentamicin Sulfate Preparations". Pharmaceutical Chemistry Journal. 37.8: 448–449. |access-date= requires |url= (help)
24. Isoherranen, Nina; Eran, Lavy (2000). "Pharmacokinetics of Gentamicin C₁, C_1a, and C₂ in Beagles after a Single Intravenous Dose". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44.6: 1443–1447. doi:10.1128/aac.44.6.1443-1447.2000.
25. A. Rudin, A. Healey, C. A. Phillips, D. W. Gump, and B. R. Forsyth (1970). "Antibacterial Activity of Gentamicin Sulfate in Tissue Culture" (PDF). Appl Microbiol. 20 (6): 989–90. Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
26. Thomas W. Schafer, Andrea Pascale, Gerard Shimonaski, and Paul E. Came (1972). "Evaluation of Gentamicin for Use in Virology and Tissue Culture" (PDF). Appl Microbiol. 23 (3): 565–70. PMC 380388. Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)