fbpx
วิกิพีเดีย

อีเซทิไมบ์

สิงหาคม 06, 2021

อีเซทิไมบ์ (อังกฤษ: Ezetimibe อ่านว่า /ɛˈzɛtɪmɪb, -maɪb/) เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือด ออกฤทธิ์โดยการลดการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้เล็ก โดยยาดังกล่าวเป็นยาชนิดแรกของยากลุ่มยับยั้งการดูดซึมคอเลสเทอรอล (cholesterol-absorption inhibitor) ที่ได้รับการรับรองจากคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา เมื่อเดือนตุลาคม พ.ศ. 2545 อีเซทิไมบ์เป็นยากลุ่มใหม่สำหรับรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง ซึ่งอาจพิจารณาใช้ยาดังกล่าวเดี่ยวๆ ในกรณีที่ใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นแล้วไม่ได้ผล หรืออาจพิจารณาใช้กับยาลดไขมันในเลือดกลุ่มสแตติน (เช่น อีเซทิไมบ์/ซิมวาสแตติน ซึ่งมีจำหน่ายในชื่อการค้า Vytorin และ Inegy) ในกรณีที่การใช้สแตตินเดี่ยวๆแล้วยังไม่สามารถควบคุมระดับไขมันในกระแสเลือดได้

อีเซทิไมบ์
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าZetia
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603015
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: C
  • US: C (ยังไม่ชี้ขาด)
ช่องทางการรับยารับประทาน
รหัส ATC
  • C10AX09 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
  • AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล35–65%
การจับกับโปรตีน>90%
การเปลี่ยนแปลงยาผนังลำไส้เล็ก, ตับ
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ19–30 ชั่วโมง
การขับออกไต 11%, อุจจาระ 78%
ตัวบ่งชี้
เลขทะเบียน CAS
  • 163222-33-1[CAS]
PubChem CID
  • 150311
IUPHAR/BPS
  • 6816
DrugBank
  • DB00973  7
ChemSpider
  • 132493  7
UNII
  • EOR26LQQ24
KEGG
  • D01966  7
ChEBI
  • CHEBI:49040  7
ChEMBL
  • CHEMBL1138  7
ECHA InfoCard100.207.996
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC24H21F2NO3
มวลต่อโมล409.4 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • Interactive image
จุดหลอมเหลว164 ถึง 166 องศาเซลเซียส (327 ถึง 331 องศาฟาเรนไฮต์)
  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

แนวทางการรักษาภาวะไขมันในกระแสเลือดสูงหลายแนวทางได้แนะนำให้อีเซทิไบม์เป็นยาทางเลือกรอง (second line therapy) สำหรับผู้ที่ไม่สามารถใช้ยากลุ่มสแตตินได้หรือผู้ที่ไม่สามารถลดระดับไขมันในกระแสเลือดให้ถึงเป้าหมายได้ด้วยการใช้ยากลุ่มสแตตินเดี่ยวๆ ยกเว้นแนวทางการรักษาของสมาคมแพทย์โรคหัวใจแห่งสหรัฐอเมริกา (American Heart Association) และวิทยาลัยแพทย์โรคหัวใจอเมริกา (American College of Cardiology) ที่ไม่ได้แนะนำให้อีเซทิไบม์เป็นยาทางเลือกรอง

การใช้ประโยชน์ในทางการแพทย์

ในช่วงกลางปี ค.ศ. 2014 แนวทางการรักษาของสมาคมแพทย์โรคหัวใจแห่งสหรัฐอเมริกา (American Heart Association) และวิทยาลัยแพทย์โรคหัวใจอเมริกา (American College of Cardiology) ได้แนะนำให้ผู้ที่มีระดับไขมันในกระแสเลือดสูงควรได้รับการรักษาด้วยยากลุ่มสแตตินเป็นทางเลือกแรก  ตามคำแนะนำของแนวทางการรักษาดังกล่าวได้มีการแนะนำให้ใช้ยากลุ่มสแตตินในขนาดที่สูงกว่าแนวทางการรักษาในปีก่อนหน้า โดยไม่ได้มีการกำหนดเป้าหมายของระดับไขมันในกระแสเลือดที่เหมาะสม และไม่ได้มีการแนะนำให้ใช้ยาลดไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นที่นอกเหนือไปจากยากลุ่มสแตติน ส่วนแนวทางการรักษาของสมาคมแพทย์โรคหัวใจยุโรปและสมาคมโรคหลอดเลือดแข็งแห่งยุโรป (European Society of Cardiology/European Atherosclerosis Society Guideline) , แนวทางการรักษาของสมาคมโรคหลอดเลือดแข็งแห่งประเทศญี่ปุ่น (Japan Atherosclerosis Society Guideline) , แนวทางการรักษาของสถาบันความเป็นเลิศทางคลินิกและสุขภาพแห่งชาติของสหราชอาณาจักร (National Institute for Health and Clinical Excellence Guideline), และแนวทางการรักษาของสมาคมโรคหลอดเลือดแข็งนานาชาติ (International Atherosclerosis Society Guideline) ] ล้วนแนะนำให้อีเซทิไบม์เป็นหนึ่งในยาทางเลือกรองหลายๆชนิดเพื่อเป็นทางเลือกในการรักษาภาวะไขมันในกระแสเลือดสูงให้กับผู้ที่ไม่สามารถใช้ยากลุ่มสแตตินได้ หรือผู้ที่ไม่สามารถลดระดับไขมันในเลือดให้ถึงระดับเป้าหมายการรักษาได้ด้วยยากลุ่มสแตตินเพียงชนิดเดียว

ทั้งนี้ อีเซทิไมบ์นั้นมีผลลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแน่นต่ำ (Low density lipoprotein cholesterol; LDL-C) ในกระแสเลือดได้เพียงอย่างเดียวเท่านั้น ไม่ได้มีผลต่อผลลัพธ์อื่นที่เกิดจากการมีระดับไขมันในเลือดสูง เช่น ความเสี่ยงต่อการเสียชีวิต หรือความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด (cardiovascular diseae) อย่างโรคหัวใจขาดเลือดเฉียบพลัน (heart attack หรือ stroke) เป็นต้น ประสิทธิภาพของอีเซทิไมบ์ในการลดการเกิดโรคหลอดเลือดแข็ง (atherosclerosis) ในการศึกษาทางคลินิกหลายการศึกษานั้นยังคงให้ผลลัพธ์ที่ไม่สอดคล้องกันอยู่ การศึกษาที่มีชื่อย่อว่า "IMPROVE-IT" ได้ทำการศึกษาเพื่อประเมินว่าอีเซทิไมบ์มีผลต่อการเกิดโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (acute coronary syndrome; ACS) ในผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะความผิดปกติดังกล่าวแตกต่างไปจากยาอื่นมากน้อยเพียงใด โดยการแบ่งกลุ่มประชากรออกเป็น 4 กลุ่ม กลุ่มแรกได้รับยาสูตรผสม อีเซทิไมบ์/ซิมวาสแตติน ในขนาด 10/40 มิลลิกรัม กลุ่มที่สองได้รับซิมวาสแตตินในขนาด 40 มิลลิกรัม กลุ่มที่ 3 ได้รับยาหลอกที่ลักษณธคล้ายคลึกับยาสูตรผสมอีเซทิไมบ์/ซิมวาสแตติน และกลุ่มที่ 4 ได้รับยาหลอกที่มีลักษณะเหมือนซิมวาสแตติน ผลการศึกษาพบว่าการได้รับการรักษาด้วยอีเซทิไมบ์จะลดความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือด (vascular disease) ได้ประมาณ 2%

อีเซทิไมบ์ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในการใช้เป็นยาเสริมในกรณีต่อไปนี้:

  • ลดระดับไขมันในกระแสเลือดในผู้ที่มีภาวะไขมันในกระแสเลือดสูง โดยอาจใช้เดี่ยวๆหรือให้ร่วมกับยากลุ่มสแตติน
  • ลดระดับไขมันในกระแสเลือดในผู้มี่มีไขมันในกระแสเลือดสูงหลายชนิด (mixed hyperlipidemia) โดยพิจารณาให้ร่วมกับฟีโนไฟเบรต
  • ลดระดับไขมันในเลือดในผู้ที่มีไขมันในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากกรรมพันธ์แบบสองยีน (homozygous familial hypercholesterolemia) โดยพิจารณาให้ร่วมกับยากลุ่มสแตตินชนิดใดชนิดหนึ่งที่จำเพาะเจาะจง
  • ลดระดับไขมันในเลือดในผู้ที่มีไขมันในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากกรรมพันธ์แบบสองยีน ร่วมกับมีภาวะเม็ดเลือดแตกเป็นครั้งคราว ซีด ตับและม้ามโต (homozygous sitosterolemia)

ข้อห้ามใช้

ข้อห้ามใช้ต่อยาอีเซทิไมบ์ คือ มีประวัติการแพ้ต่อยานี้ ซึ่งอาจมีอาการตั้งแต่การเกิดผื่น, ลมพิษ (urticaria) หรือ แองจิโออีดีมา (angioedema) และผู้ที่ป่วยเป็นโรคตับขั้นรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อต้องรับประทานร่วมกับยากลุ่มสแตติน

อีเซทิไบม์สามารถเกิดอันตรกิริยากับไซโคลสปอรีน (cyclosporine) และยากลุ่มไฟเบรต (fibrates) ยกเว้นฟีโนไฟเบรต (fenofibrate) ได้อย่างมีนัยสำคัญ

อาการไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์โดยทั่วไปจากการใช้ยาอีเซทิไมบ์ (≥1% ของผู้ที่ใช้ยา) ได้แก่ ปวดศีรษะ และ/หรือท้องเสีย (steatorrhea) ส่วนอาการไม่พึงประสงค์อื่นที่พบอุบัติการณ์การเกิดขึ้นได้บ้าง แต่ไม่บ่อยครั้ง (0.1–1% ของผู้ที่ใช้ยา) ได้แก่ ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ (myalgia) และ/หรือ มีระดับของเอนไซม์ตับที่เพิ่มสูงขึ้น (ALT/AST) อาการไม่พึงประสงค์ที่พบการเกิดขึ้นได้น้อยมาก (Rare;<0.1% ของผู้ที่ใช้ยา) ได้แก่ ปฏิกิริยาการแพ้ยา (hypersensitivity reactions) ซึ่งมักจะเกิดผื่น และ/หรือแองจิโออีดีมา (angioedema), และกล้ามเนื้ออ่อนแรง (myopathy) อาจพบเกิดขึ้นได้บ้าง ในรายที่เกิดอาการไม่พึงประสงค์เกี่ยวกับกล้ามเนื้อนั้น เช่น ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ และการเกิดการสลายของกล้ามเนื้อ (rhabdomyolysis) มีรายงานการเกิดขึ้นได้ ทั้งนี้ได้มีการระบุคำเตือนต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงดังกล่าวไว้ในฉลากของอีเซทิไมบ์เรียบร้อยแล้ว

กลไกการออกฤทธิ์

อีเซทิไมบ์ออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลจากอาหารและน้ำดีเข้าสูแอนเทอโรไซต์ (enterocytes) ของลำไส้เล็ก ทำให้ปริมาณคอเลสเตอรอลที่ส่งขนส่งไปยังตับลดน้อยลง ส่งผลให้ตับต้องดึงเอาคอเลสเตอรอลที่อยู่ในกระแสเลือดมาใช้ในกระบวนการการสร้างน้ำดีแทน การดึงเอาคอเลสเตอรอลจากกระแสเลือดมาใช้นี้จะทำให้ระดับของคอเลสเตอรอลในกระเลือดลดลงได้ในที่สุด อย่างไรก็ตามอีเซทิไมบ์ไม่มีผลต่อการดูดซึมของไตรกลีเซอไรด์จึงมีฤทธิ์แตกต่างจากสารชนิดอื่นในกลุ่ม 2-azetidinones เช่น เอสซีเอช-48461 (SCH 48461) และ เอสซีเอช-53695 (SCH 53695) ที่ยับยั้งการดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ นอกจากนี้ อีเซทิไมบ์ยังมีผลยับยั้งการดูดซึมสเตอรอลที่ ได้จากพืช (plant sterols) อีเซทิไมบ์ออกฤทธิ์ลดระดับไขมันในเลือดโดยไม่จับกับน้ำดีและไม่มีผลต่อเอนไซม์ไลเปสจากตับอ่อน โดยหากใช้อีเซทิไมบ์ร่วมกับยาลดไขมันกลุ่มสแตติน (Statins) จะทำให้ลดไขมันได้หลายตัวเช่น Total cholesterol, LDL-cholesterol, Non-HDL cholesterol, Apolipoprotein และ Triglyceride กับส่งผลให้เพิ่มไขมัน HDL-cholesterol ซึ่งเป็นไขมันดีต่อร่างกาย จากกลไกเหล่านี้ทำให้เกิดฤทธิ์ของการรักษาตามสรรพคุณดังที่กล่าวอ้างไว้ดังข้างต้น อย่างไรก็ตาม กลไกการออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลของยาชนิดนี้ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่คาดว่าอีเซทิไมบ์จะออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่เป็นสารสื่อกลางสำคัญซึ่งทำหน้าที่เกี่ยวเนื่องกับกระบวนการการดูดซึมคอเลสเตอรอลที่มีชื่อว่า Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) บนเซลล์เยื่อบุทางเดินอาหาร (Gastrointestinal tract epithelial cells) และในเซลล์ตับ (hepatocytes), ปิดกั้น aminopeptidase N ซึ่งทำหน้าที่ย่อยสารอาการจำพวกโปรตีน, และรบกวน Caveolin 1-Annexin A2 complex ซึ่งทำหน้าที่ในการขนส่งคอเลสเตอรอล

เภสัชจลนศาสตร์

อีเซทิไมบ์ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วที่ลำไสเล็ก โดยภายใน 4-12 ชั่วโมงหลังการรับประทานอีเซทิไมบ์ ขนาด 10 มิลลิกรัมของผู้ใหญ่ในขณะท้องว่าง ระดับสูงสุดเฉลี่ย (Peak plasma concentration; Cmax) ของอิเซทิไมบ์ คือ 3.4-5.5 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร หลังจากอีเซทิไมบ์ถูดดูดซึม จะถูกเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็วที่ผนังลำไส้เล็กและตับโดยผ่านปฏิกิริยากลูคูโรนิเดชัน (glucuronidation) ได้สารเมแทบอไลต์คือ SCH 60663 ซึ่งเป็นสารฟีนอลิค กลูคูโรไนด์ (phenolic glucuronide) ที่มีฤทธิ์แรงกว่าอีเซทิไมบ์ และภายในระยะเวลา 2 ชั่วโมง ระดับอีเซทิไมบ์-กลูคูโรไนด์จะเข้าสู่ระดับสูงสุดในกระแสเลือด (45–71 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร) โดยระดับยาทั้งหมดในเลือดประกอบด้วยอีเซทิไมบ์ 10-20% และอีเซทิไมบ์-กลูคูโรไนด์ 80- 90% ซึ่งยาสามารถจับกับพลาสมาโปรตีนในเลือดได้มากกว่า 90% ของระดับยาทั้งหมด อีเซทิไมบ์ และอีเซทิไมบ์-กลูคูโรไนด์ถูกกำจัดออกอย่างช้าๆ โดยมีค่าครึ่งชีวิตของการกำจัดยาประมาณ 22 ชั่วโมง ทั้งนี้การรับประทานอีเซทิไมบ์พร้อมกับอาหาร ไม่ว่าจะเป็นอาหารที่มีไขมันสูงหรือต่ำ ไม่มีผลต่อระยะเวลาการดูดซึมอีเซทิไมบ์ อย่างไรก็ตาม การรับประทานยาอีเซทิไมบ์ร่วมกับอาหารที่มีไขมันสูงจะเพิ่มระดับยาสูงสุดในกระแสเลือดได้มากถึง 38% ส่วนชีวปริมาณการออกฤทธิ์ที่แท้จริงนั้นไม่ทราบแน่ชัด


 
การเมแทบอลิซึมยาอีเซทิไมบ์โดยปฏิกิริยากลูคูโรนิเดชัน


อีเซทิไมบ์ถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับและผนังลำไส้เล็กเป็นหลัก โดยผ่านปฏิกิริยากลูคูโรไนด์ คอนจูเกชั่น (Glucuronide conjugation) จากนั้นจะถูกขับออกทางปัสสาวะและน้ำดีในลำดับถัดมา (10% และ 90% ตามลำดับ) โดยทั้งอีเซทิไมบ์และอีเซทิไมบ์-กลูคูโรไนด์จะถูกกำจัดออกจากกระแสเลือดโดยมีค่าครึ่งชีวิตของการกำจัดยาประมาณ 22 ชั่วโมงสำหรับกรณีที่บริหารยาวันละครั้ง ทั้งนี้อีเซทิไมบ์ไม่มีผลยับยั้งหรือเหนี่ยวนำไอโสเอนไซม์ พี450 (Cytochrome P-450 isoenzymes) จนถึงระดับที่มีนัยสำคัญ ทำให้อีเซทิไมบ์เกิดอันตรกิริยาระหว่างยากับยาอื่นได้น้อย นอกจากนี้แล้ว การใช้อีเซทิไมบ์นั้นยังไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องหรือผู้ที่มีการทำงานของตับบกพร่องเพียงเล็กน้อย (Child-Pugh score 5–6). เนื่องจากในปัจจุบันยังมีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับการปรับขนาดยาอีเซทิไมบ์ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องปานกลางถึงรุนแรง (Child-Pugh score 7–15) โดยหากองตามข้อมูลบริษัทผู้ผลิตอีเซทิไมบ์แล้วพบว่าไม่มีความจำเป็นต้องมีการปรับขนาดอีเซทิไมบ์ในกลุ่มผู้ป่วยดังกล่าว ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องเล็กน้อย, ปานกลาง, หรือรุนแรงนั้น ค่าเฉลี่ยของพื้นที่ใต้กราฟความสัมพันธ์ระหว่างระดับยาในเลือดกับเวลา (AUC) ของอีเซทิไมบ์จะเพิ่มขึ้นประมาณ 1.7, 3-4, 5-6 เท่า ตามลำดับ เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติ 

ดูเพิ่ม

อ้างอิง

  1. ↑ จันคนา บูรณะโอสถ, นลินี พูลทรัพย (October, 2005). "ยายับยั้งการดูดซึมคอเลสเทอรอล: Ezetimibe" (PDF). ไทยไภษัชยนิพนธ์. 2 (10): 1–11. Check date values in: |date= (help)CS1 maint: uses authors parameter (link)
  2. ↑ Catapano AL, Reiner Z, De Backer G และคณะ (July 2011). "ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias The Task Force for the management of dyslipidaemias of the European Society of Cardiology (ESC) and the European Atherosclerosis Society (EAS)". Atherosclerosis. 217 (1): 3–46. doi:10.1016/j.atherosclerosis.2011.06.011. PMID 21882396. Explicit use of et al. in: |authors= (help)CS1 maint: uses authors parameter (link)
  3. ↑ Teramoto T, Sasaki J, Ishibashi S และคณะ (2013). "Executive summary of the Japan Atherosclerosis Society (JAS) guidelines for the diagnosis and prevention of atherosclerotic cardiovascular diseases in Japan -2012 version". J. Atheroscler. Thromb. 20 (6): 517–23. doi:10.5551/jat.15792. PMID 23665881. Explicit use of et al. in: |authors= (help)CS1 maint: uses authors parameter (link)
  4. ↑ "Lipid modification: cardiovascular risk assessment and the modification of blood lipids for the primary and secondary prevention of cardiovascular disease | Guidance and guidelines | NICE".
  5. ↑ "An International Atherosclerosis Society Position Paper: global recommendations for the management of dyslipidemia--full report". J Clin Lipidol. 8 (1): 29–60. 2014. doi:10.1016/j.jacl.2013.12.005. PMID 24528685.
  6. ↑ Stone NJ, Robinson JG, Lichtenstein AH และคณะ (June 2014). "2013 ACC/AHA guideline on the treatment of blood cholesterol to reduce atherosclerotic cardiovascular risk in adults: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines". Circulation. 129 (25 Suppl 2): S1–45. doi:10.1161/01.cir.0000437738.63853.7a. PMID 24222016. Explicit use of et al. in: |authors= (help)CS1 maint: uses authors parameter (link)
  7. ↑ Phan BA, Dayspring TD, Toth PP (2012). "Ezetimibe therapy: mechanism of action and clinical update". Vasc Health Risk Manag. 8: 415–27. doi:10.2147/VHRM.S33664. PMC 3402055. PMID 22910633.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  8. Cannon, Christopher P. (June 18, 2015). "Ezetimibe Added to Statin Therapy after Acute Coronary Syndromes". New England Journal of Medicine. 372 (25): 2387–2397. doi:10.1056/NEJMoa1410489. PMID 26039521. สืบค้นเมื่อ July 28, 2015.
  9. ↑ U.S. Food and Drug Administration (January, 2012). "HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION" (PDF). สืบค้นเมื่อ December 11, 2015. Check date values in: |date= (help)
  10. ↑ Jeu L. and Cheng J.W.M. (2003). "Pharmacology and therapeutics of ezetimibe (SCH 58235), a cholesterol-absorption inhibitor". Clin Ther. 25: 2352–87. doi:http://dx.doi.org/10.1016/S0149-2918 (03) 80281-3 Check |doi= value (help). PMC 3402055. PMID 14604738.
  11. U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health, U.S. Department of Health and Human Services.
  12. Lacy FC, Armstrong LL, Goldman PM, Lance LL, editors. Drug Information Handbook with international trade name index. 18th edition, New Tork, Lexi-Comp®, 2014, p. 585-588, ISBN 978-1-59195-255-8
  13. ↑ Gupta E.K. and Ito M.K. (2002). "Ezetimibe: first in a new class of cholesterol absorption inhibitors". Heart Dis. 4 (6): 399–409. PMID 12441019.
  14. อภัย ราษฎรวิจิตร (December 27, 2014). "อีเซทิไมบ์ (Ezetimibe)". สืบค้นเมื่อ December 11, 2015.
  15. Earl J. and Kirkpatrick P. (2003). "Ezetimibe". Drug Discovery. 2: 97–8.CS1 maint: uses authors parameter (link)

สิงหาคม 06, 2021
เซท, ไมบ, บทความน, อาจต, องการตรวจสอบต, นฉบ, ในด, านไวยากรณ, ปแบบการเข, ยน, การเร, ยบเร, ยง, ณภาพ, หร, อการสะกด, ณสามารถช, วยพ, ฒนาบทความได, งกฤษ, ezetimibe, านว, เป, นยาลดระด, บไขม, นในกระแสเล, อด, ออกฤทธ, โดยการลดการด, ดซ, มคอเลสเตอรอลในลำไส, เล, โดยยาด, งกล. bthkhwamnixactxngkartrwcsxbtnchbb indaniwyakrn rupaebbkarekhiyn kareriyberiyng khunphaph hruxkarsakd khunsamarthchwyphthnabthkhwamidxiesthiimb xngkvs Ezetimibe xanwa ɛ ˈ z ɛ t ɪ m ɪ b m aɪ b epnyaldradbikhmninkraaeseluxd xxkvththiodykarldkardudsumkhxelsetxrxlinlaiselk odyyadngklawepnyachnidaerkkhxngyaklumybyngkardudsumkhxelsethxrxl cholesterol absorption inhibitor thiidrbkarrbrxngcakkhnakrrmkarxaharaelayakhxngshrthxemrika emuxeduxntulakhm ph s 2545 xiesthiimbepnyaklumihmsahrbrksaphawaikhmnineluxdsung 1 sungxacphicarnaichyadngklawediyw inkrnithiichyaldradbikhmninkraaeseluxdchnidxunaelwimidphl hruxxacphicarnaichkbyaldikhmnineluxdklumsaettin echn xiesthiimb simwasaettin sungmicahnayinchuxkarkha Vytorin aela Inegy inkrnithikarichsaettinediywaelwyngimsamarthkhwbkhumradbikhmninkraaeseluxdidxiesthiimbkhxmulthangkhlinikchuxthangkarkhaZetiaAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa603015radbkhwamesiyngtxtharkinkhrrphAU C US C yngimchikhad chxngthangkarrbyarbprathanrhs ATCC10AX09 WHO kthmaysthanatamkthmayAU S4 txngichibsngya CA only UK POM Prescription only US onlykhxmulephschclnsastrchiwprasiththiphl35 65 karcbkboprtin gt 90 karepliynaeplngyaphnnglaiselk tbkhrungchiwitthangchiwphaph19 30 chwomngkarkhbxxkit 11 xuccara 78 twbngchichuxtamrabb IUPAC 3R 4S 1 4 fluorophenyl 3 3S 3 4 fluorophenyl 3 hydroxypropyl 4 4 hydroxyphenyl azetidin 2 oneelkhthaebiyn CAS163222 33 1 CAS PubChem CID150311IUPHAR BPS6816DrugBankDB00973 7ChemSpider132493 7UNIIEOR26LQQ24KEGGD01966 7ChEBICHEBI 49040 7ChEMBLCHEMBL1138 7ECHA InfoCard100 207 996khxmulthangkayphaphaelaekhmisutrC 24H 21F 2N O 3mwltxoml409 4 g mol 1aebbcalxng 3D JSmol Interactive imagecudhlxmehlw164 thung 166 xngsaeslesiys 327 thung 331 xngsafaerniht SMILES Fc1ccc cc1 C H O CC C H 4C O N c2ccc F cc2 C H 4c3ccc O cc3InChI InChI 1S C24H21F2NO3 c25 17 5 1 15 2 6 17 22 29 14 13 21 23 16 3 11 20 28 12 4 16 27 24 21 30 19 9 7 18 26 8 10 19 h1 12 21 23 28 29H 13 14H2 t21 22 23 m1 s1 7Key OLNTVTPDXPETLC XPWALMASSA N 7 verify saranukrmephschkrrmaenwthangkarrksaphawaikhmninkraaeseluxdsunghlayaenwthangidaenanaihxiesthiibmepnyathangeluxkrxng second line therapy sahrbphuthiimsamarthichyaklumsaettinidhruxphuthiimsamarthldradbikhmninkraaeseluxdihthungepahmayiddwykarichyaklumsaettinediyw 2 3 4 5 ykewnaenwthangkarrksakhxngsmakhmaephthyorkhhwicaehngshrthxemrika American Heart Association aelawithyalyaephthyorkhhwicxemrika American College of Cardiology thiimidaenanaihxiesthiibmepnyathangeluxkrxng 6 enuxha 1 karichpraoychninthangkaraephthy 2 khxhamich 3 xakarimphungprasngkh 4 klikkarxxkvththi 5 ephschclnsastr 6 duephim 7 xangxingkarichpraoychninthangkaraephthy aekikhinchwngklangpi kh s 2014 aenwthangkarrksakhxngsmakhmaephthyorkhhwicaehngshrthxemrika American Heart Association aelawithyalyaephthyorkhhwicxemrika American College of Cardiology 6 idaenanaihphuthimiradbikhmninkraaeseluxdsungkhwridrbkarrksadwyyaklumsaettinepnthangeluxkaerk tamkhaaenanakhxngaenwthangkarrksadngklawidmikaraenanaihichyaklumsaettininkhnadthisungkwaaenwthangkarrksainpikxnhna odyimidmikarkahndepahmaykhxngradbikhmninkraaeseluxdthiehmaasm aelaimidmikaraenanaihichyaldikhmninkraaeseluxdchnidxunthinxkehnuxipcakyaklumsaettin swnaenwthangkarrksakhxngsmakhmaephthyorkhhwicyuorpaelasmakhmorkhhlxdeluxdaekhngaehngyuorp European Society of Cardiology European Atherosclerosis Society Guideline 2 aenwthangkarrksakhxngsmakhmorkhhlxdeluxdaekhngaehngpraethsyipun Japan Atherosclerosis Society Guideline 3 aenwthangkarrksakhxngsthabnkhwamepnelisthangkhlinikaelasukhphaphaehngchatikhxngshrachxanackr National Institute for Health and Clinical Excellence Guideline 4 aelaaenwthangkarrksakhxngsmakhmorkhhlxdeluxdaekhngnanachati International Atherosclerosis Society Guideline 5 lwnaenanaihxiesthiibmepnhnunginyathangeluxkrxnghlaychnidephuxepnthangeluxkinkarrksaphawaikhmninkraaeseluxdsungihkbphuthiimsamarthichyaklumsaettinid hruxphuthiimsamarthldradbikhmnineluxdihthungradbepahmaykarrksaiddwyyaklumsaettinephiyngchnidediywthngni xiesthiimbnnmiphlldradbkhxelsetxrxlchnidkhwamhnaaennta Low density lipoprotein cholesterol LDL C inkraaeseluxdidephiyngxyangediywethann imidmiphltxphllphthxunthiekidcakkarmiradbikhmnineluxdsung echn khwamesiyngtxkaresiychiwit hruxkhwamesiyngtxkarekidorkhhwicaelahlxdeluxd cardiovascular diseae xyangorkhhwickhadeluxdechiybphln heart attack hrux stroke epntn 7 prasiththiphaphkhxngxiesthiimbinkarldkarekidorkhhlxdeluxdaekhng atherosclerosis inkarsuksathangkhlinikhlaykarsuksannyngkhngihphllphththiimsxdkhlxngknxyu 7 karsuksathimichuxyxwa IMPROVE IT idthakarsuksaephuxpraeminwaxiesthiimbmiphltxkarekidorkhklamenuxhwickhadeluxd acute coronary syndrome ACS inphuthimikhwamesiyngtxkarekidphawakhwamphidpktidngklawaetktangipcakyaxunmaknxyephiyngid 7 odykaraebngklumprachakrxxkepn 4 klum klumaerkidrbyasutrphsm xiesthiimb simwasaettin inkhnad 10 40 millikrm klumthisxngidrbsimwasaettininkhnad 40 millikrm klumthi 3 idrbyahlxkthilksnthkhlaykhlukbyasutrphsmxiesthiimb simwasaettin aelaklumthi 4 idrbyahlxkthimilksnaehmuxnsimwasaettin phlkarsuksaphbwakaridrbkarrksadwyxiesthiimbcaldkhwamesiyngtxkarekidorkhhlxdeluxd vascular disease idpraman 2 8 xiesthiimbidrbkarrbrxnginshrthxemrikainkarichepnyaesriminkrnitxipni 9 10 ldradbikhmninkraaeseluxdinphuthimiphawaikhmninkraaeseluxdsung odyxacichediywhruxihrwmkbyaklumsaettin ldradbikhmninkraaeseluxdinphumimiikhmninkraaeseluxdsunghlaychnid mixed hyperlipidemia odyphicarnaihrwmkbfionifebrt ldradbikhmnineluxdinphuthimiikhmninkraaeseluxdsungthiekidcakkrrmphnthaebbsxngyin homozygous familial hypercholesterolemia odyphicarnaihrwmkbyaklumsaettinchnididchnidhnungthicaephaaecaacng ldradbikhmnineluxdinphuthimiikhmninkraaeseluxdsungthiekidcakkrrmphnthaebbsxngyin rwmkbmiphawaemdeluxdaetkepnkhrngkhraw sid tbaelamamot homozygous sitosterolemia khxhamich aekikhkhxhamichtxyaxiesthiimb khux miprawtikaraephtxyani sungxacmixakartngaetkarekidphun lmphis urticaria hrux aexngcioxxidima angioedema aelaphuthipwyepnorkhtbkhnrunaerng odyechphaaxyangyingemuxtxngrbprathanrwmkbyaklumsaettin 11 xiesthiibmsamarthekidxntrkiriyakbisokhlspxrin cyclosporine aelayaklumifebrt fibrates ykewnfionifebrt fenofibrate idxyangminysakhy 9 xakarimphungprasngkh aekikhxakarimphungprasngkhodythwipcakkarichyaxiesthiimb 1 khxngphuthiichya idaek pwdsirsa aela hruxthxngesiy steatorrhea swnxakarimphungprasngkhxunthiphbxubtikarnkarekidkhunidbang aetimbxykhrng 0 1 1 khxngphuthiichya idaek pwdemuxyklamenux myalgia aela hrux miradbkhxngexnismtbthiephimsungkhun ALT AST xakarimphungprasngkhthiphbkarekidkhunidnxymak Rare lt 0 1 khxngphuthiichya idaek ptikiriyakaraephya hypersensitivity reactions sungmkcaekidphun aela hruxaexngcioxxidima angioedema aelaklamenuxxxnaerng myopathy xacphbekidkhunidbang inraythiekidxakarimphungprasngkhekiywkbklamenuxnn echn pwdemuxyklamenux aelakarekidkarslaykhxngklamenux rhabdomyolysis mirayngankarekidkhunid thngniidmikarrabukhaetuxntxkarekidxakarimphungprasngkhthirunaerngdngklawiwinchlakkhxngxiesthiimberiybrxyaelw 12 klikkarxxkvththi aekikhxiesthiimbxxkvththiybyngkardudsumkhxelsetxrxlcakxaharaelanadiekhasuaexnethxorist enterocytes khxnglaiselk 1 10 13 thaihprimankhxelsetxrxlthisngkhnsngipyngtbldnxylng sngphlihtbtxngdungexakhxelsetxrxlthixyuinkraaeseluxdmaichinkrabwnkarkarsrangnadiaethn kardungexakhxelsetxrxlcakkraaeseluxdmaichnicathaihradbkhxngkhxelsetxrxlinkraeluxdldlngidinthisud 1 7 xyangirktamxiesthiimbimmiphltxkardudsumkhxngitrkliesxirdcungmivththiaetktangcaksarchnidxuninklum 2 azetidinones echn exssiexch 48461 SCH 48461 aela exssiexch 53695 SCH 53695 thiybyngkardudsumitrkliesxird nxkcakni xiesthiimbyngmiphlybyngkardudsumsetxrxlthi idcakphuch plant sterols xiesthiimbxxkvththildradbikhmnineluxdodyimcbkbnadiaelaimmiphltxexnismilepscaktbxxn 1 13 odyhakichxiesthiimbrwmkbyaldikhmnklumsaettin Statins cathaihldikhmnidhlaytwechn Total cholesterol LDL cholesterol Non HDL cholesterol Apolipoprotein aela Triglyceride kbsngphlihephimikhmn HDL cholesterol sungepnikhmnditxrangkay cakklikehlanithaihekidvththikhxngkarrksatamsrrphkhundngthiklawxangiwdngkhangtn 14 xyangirktam klikkarxxkvththiybyngkardudsumkhxelsetxrxlkhxngyachnidniyngimepnthithrabaenchd aetkhadwaxiesthiimbcaxxkvththiybyngoprtinthiepnsarsuxklangsakhysungthahnathiekiywenuxngkbkrabwnkarkardudsumkhxelsetxrxlthimichuxwa Niemann Pick C1 like 1 NPC1L1 bneslleyuxbuthangedinxahar Gastrointestinal tract epithelial cells aelaineslltb hepatocytes pidkn aminopeptidase N sungthahnathiyxysarxakarcaphwkoprtin aelarbkwn Caveolin 1 Annexin A2 complex sungthahnathiinkarkhnsngkhxelsetxrxl 7 ephschclnsastr aekikhxiesthiimbthukdudsumxyangrwderwthilaiselk odyphayin 4 12 chwomnghlngkarrbprathanxiesthiimb khnad 10 millikrmkhxngphuihyinkhnathxngwang radbsungsudechliy Peak plasma concentration Cmax khxngxiesthiimb khux 3 4 5 5 naonkrmtxmillilitr hlngcakxiesthiimbthuddudsum cathukepliynaeplngxyangrwderwthiphnnglaiselkaelatbodyphanptikiriyaklukhuorniedchn glucuronidation idsaremaethbxiltkhux SCH 60663 sungepnsarfinxlikh klukhuorind phenolic glucuronide thimivththiaerngkwaxiesthiimb 1 15 aelaphayinrayaewla 2 chwomng radbxiesthiimb klukhuorindcaekhasuradbsungsudinkraaeseluxd 45 71 naonkrmtxmillilitr odyradbyathnghmdineluxdprakxbdwyxiesthiimb 10 20 aelaxiesthiimb klukhuorind 80 90 sungyasamarthcbkbphlasmaoprtinineluxdidmakkwa 90 khxngradbyathnghmd 1 xiesthiimb aelaxiesthiimb klukhuorindthukkacdxxkxyangcha odymikhakhrungchiwitkhxngkarkacdyapraman 22 chwomng thngnikarrbprathanxiesthiimbphrxmkbxahar imwacaepnxaharthimiikhmnsunghruxta immiphltxrayaewlakardudsumxiesthiimb xyangirktam karrbprathanyaxiesthiimbrwmkbxaharthimiikhmnsungcaephimradbyasungsudinkraaeseluxdidmakthung 38 swnchiwprimankarxxkvththithiaethcringnnimthrabaenchd 1 9 karemaethbxlisumyaxiesthiimbodyptikiriyaklukhuorniedchn xiesthiimbthukepliynaeplngthitbaelaphnnglaiselkepnhlk odyphanptikiriyaklukhuorind khxncuekchn Glucuronide conjugation caknncathukkhbxxkthangpssawaaelanadiinladbthdma 10 aela 90 tamladb 10 odythngxiesthiimbaelaxiesthiimb klukhuorindcathukkacdxxkcakkraaeseluxdodymikhakhrungchiwitkhxngkarkacdyapraman 22 chwomngsahrbkrnithibriharyawnlakhrng thngnixiesthiimbimmiphlybynghruxehniywnaixosexnism phi450 Cytochrome P 450 isoenzymes cnthungradbthiminysakhy thaihxiesthiimbekidxntrkiriyarahwangyakbyaxunidnxy nxkcakniaelw karichxiesthiimbnnyngimcaepntxngmikarprbkhnadyainphupwythimikarthangankhxngitbkphrxnghruxphuthimikarthangankhxngtbbkphrxngephiyngelknxy Child Pugh score 5 6 enuxngcakinpccubnyngmikhxmulimephiyngphxekiywkbkarprbkhnadyaxiesthiimbinphupwythimikarthangankhxngtbbkphrxngpanklangthungrunaerng Child Pugh score 7 15 odyhakxngtamkhxmulbristhphuphlitxiesthiimbaelwphbwaimmikhwamcaepntxngmikarprbkhnadxiesthiimbinklumphupwydngklaw inphupwythimikarthangankhxngtbbkphrxngelknxy panklang hruxrunaerngnn khaechliykhxngphunthiitkrafkhwamsmphnthrahwangradbyaineluxdkbewla AUC khxngxiesthiimbcaephimkhunpraman 1 7 3 4 5 6 etha tamladb emuxepriybethiybkbphupwythimikarthangankhxngtbpkti 9 duephim aekikhxiesthiimb simwasaettin xiesthiimb xaothwasaettin inxasin exssiexch 48461xangxing aekikh 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 1 6 cnkhna burnaoxsth nlini phulthrphy October 2005 yaybyngkardudsumkhxelsethxrxl Ezetimibe PDF ithyiphschyniphnth 2 10 1 11 Check date values in date help CS1 maint uses authors parameter link 2 0 2 1 Catapano AL Reiner Z De Backer G aelakhna July 2011 ESC EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias The Task Force for the management of dyslipidaemias of the European Society of Cardiology ESC and the European Atherosclerosis Society EAS Atherosclerosis 217 1 3 46 doi 10 1016 j atherosclerosis 2011 06 011 PMID 21882396 Explicit use of et al in authors help CS1 maint uses authors parameter link 3 0 3 1 Teramoto T Sasaki J Ishibashi S aelakhna 2013 Executive summary of the Japan Atherosclerosis Society JAS guidelines for the diagnosis and prevention of atherosclerotic cardiovascular diseases in Japan 2012 version J Atheroscler Thromb 20 6 517 23 doi 10 5551 jat 15792 PMID 23665881 Explicit use of et al in authors help CS1 maint uses authors parameter link 4 0 4 1 Lipid modification cardiovascular risk assessment and the modification of blood lipids for the primary and secondary prevention of cardiovascular disease Guidance and guidelines NICE 5 0 5 1 An International Atherosclerosis Society Position Paper global recommendations for the management of dyslipidemia full report J Clin Lipidol 8 1 29 60 2014 doi 10 1016 j jacl 2013 12 005 PMID 24528685 6 0 6 1 Stone NJ Robinson JG Lichtenstein AH aelakhna June 2014 2013 ACC AHA guideline on the treatment of blood cholesterol to reduce atherosclerotic cardiovascular risk in adults a report of the American College of Cardiology American Heart Association Task Force on Practice Guidelines Circulation 129 25 Suppl 2 S1 45 doi 10 1161 01 cir 0000437738 63853 7a PMID 24222016 Explicit use of et al in authors help CS1 maint uses authors parameter link 7 0 7 1 7 2 7 3 7 4 Phan BA Dayspring TD Toth PP 2012 Ezetimibe therapy mechanism of action and clinical update Vasc Health Risk Manag 8 415 27 doi 10 2147 VHRM S33664 PMC 3402055 PMID 22910633 CS1 maint multiple names authors list link Cannon Christopher P June 18 2015 Ezetimibe Added to Statin Therapy after Acute Coronary Syndromes New England Journal of Medicine 372 25 2387 2397 doi 10 1056 NEJMoa1410489 PMID 26039521 subkhnemux July 28 2015 9 0 9 1 9 2 9 3 U S Food and Drug Administration January 2012 HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION PDF subkhnemux December 11 2015 Check date values in date help 10 0 10 1 10 2 Jeu L and Cheng J W M 2003 Pharmacology and therapeutics of ezetimibe SCH 58235 a cholesterol absorption inhibitor Clin Ther 25 2352 87 doi http dx doi org 10 1016 S0149 2918 03 80281 3 Check doi value help PMC 3402055 PMID 14604738 U S National Library of Medicine National Institutes of Health U S Department of Health and Human Services Lacy FC Armstrong LL Goldman PM Lance LL editors Drug Information Handbook with international trade name index 18th edition New Tork Lexi Comp 2014 p 585 588 ISBN 978 1 59195 255 8 13 0 13 1 Gupta E K and Ito M K 2002 Ezetimibe first in a new class of cholesterol absorption inhibitors Heart Dis 4 6 399 409 PMID 12441019 xphy rasdrwicitr December 27 2014 xiesthiimb Ezetimibe subkhnemux December 11 2015 Earl J and Kirkpatrick P 2003 Ezetimibe Drug Discovery 2 97 8 CS1 maint uses authors parameter link ekhathungcak https th wikipedia org w index php title xiesthiimb amp oldid 9261934, wikipedia, วิกิ หนังสือ, หนังสือ, ห้องสมุด,

บทความ

, อ่าน, ดาวน์โหลด, ฟรี, ดาวน์โหลดฟรี, mp3, วิดีโอ, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, รูปภาพ, เพลง, เพลง, หนัง, หนังสือ, เกม, เกม